Пимекролимус

Пимекролимус: инструкция, аналоги

Пимекролимус

Инструкция необходима пациенту, чтобы правильно использовать крем Пимекролимус в лечении. В инструкции содержится информация достаточная для индивидуального применения препарата.

Форма, состав, упаковка

В состав препарата крем Пимекролимус входит производное аскомицина макролактама в виде порошка кристаллического белого, с возможным оттенком любого цвета обладающего способностью к растворению при соединении с метанолом или спиртом этиловым. Вода не растворяет активного вещества Пимекролимуса.

Препарат в виде 1% крема можно приобрести в тубах, емкость которых составляет пятнадцать грамм.

Срок и условия хранения

Хранение крема вПимекролимус озможно в течение двух лет. Вскрытая упаковка с препаратом годна около года, если соблюдать условия его хранения, которые сводятся при комнатной температуре. Средство нельзя замораживать.

Фармакология

Препарат обладает иммунодепрессивным, противовоспалительным и дерматотропным действием.

Фармакокинетика

Препарат для наружного применения на основе пимекролимуса не кумулирует в тканях. Связывание с плазменными белками отмечают почти до 90%. Период полувыведения определить не удалось.

Метаболизм вещества осуществляется посредством фермента CYP3A. В слоях кожи и подкожных тканей подобной биотрансформации не происходит.  Метаболиты Пимекролимуса были выявлены у проходивших терапию с использованием препарата пациентов в массе кала до 80% и незначительную его часть (около 1%) неизменно.

Показатели фармакокинетического характера при применении крема сопоставимы практически у всех возрастных категорий пациентов за исключением пожилых людей. Также остается под вопросом влияние препарата на развитие детской системы иммунитета.

Пимекролимус показания к применению

Рекомендации относительно применения крема Пимекролимус могут получить пациенты, что страдают дерматитом атопическим, но невосприимчивы к любому из традиционных терапевтических методов. Также использование препарата показано при подобном заболевании малышам старше двух лет для кратковременного применения в экстренном порядке, только в том случае если недуг выражен слабо или умеренно.

Противопоказания

Использование Пимекролимуса запрещено к применению, когда у пациента выявлены следующие состояния:

  • высокий уровень чувствительности к активному веществу крема;
  • инфекции вирусного, бактериального или грибкового типа острого характера чтобы не допустить осложнения

Запрещается назначение крема грудничкам до трех месяцев и рекомендуется использовать с большой осторожностью кормящим и будущим матерям.

Пимекролимус инструкция по применению

Препарат предназначен исключительно для наружного применения.

Крем следует нанести на участок поражения небольшим слоем дважды за сутки. После нанесения средство аккуратно втирается в кожный покров до полного впитывания.

Использование препарата допускается в следующих областях:

  • лицо;
  • участки опрелостей;
  • голова;
  • шея.

Используют крем до тех пор, пока полностью не исчезнут симптомы. При развитии рецидива целесообразно лечение повторить.

Однако следует учесть что, применяя крем на протяжении 6 недель пациент, не получивший улучшения состояния должен незамедлительно обратиться к своему врачу для смены терапевтической тактики.

Повязки с использованием крема применять не рекомендуется ввиду отсутствия подобного опыта лечения.

Пимекролимус при беременности

При беременности Пимекролимус допускается к назначению в исключительных случаях. Кормить грудью в период лечения крайне не желательно.

Побочные эффекты

При использовании крема в лечении пациенты нередко жаловались на развитие фолликулита и других инфекций кожи, а также возникновение ощущений жара, покраснений кожи в местах нанесения препарата, зуда или жжения.

Менее часто поступали жалобы на воспалительные процессы, а также развитие нагноений и общего ухудшения состояния участка кожи подвергающегося терапии. Не исключается возникновение дерматита, фурункул или папиллом, экземы герпетической, отеков, кожной сыпи, сухости кожи и ее шелушения, парестезии.

Длительное лечение более 12 месяцев особенно в дополнении препаратами ГКС чревато проявлением суперинфекций, ринита, крапивницы и иных местных реакций аллергического характера.

В редких случаях сообщалось о развитии непереносимости напитков с содержанием алкоголя.

Таких явлений как фотоаллергия, фототоксичность, реакции воспалительного характера и сенсибилизация контактная при лечении кремом Пимекролимус 1% не регистрировалось.

При проявлении любого побочного действия на использование лекарственного средства надлежит отменить его нанесение и посетить врача.

Передозировка

Не зафиксировано ни одного случая передозировки, а также случайного использования приема крема внутрь.

Взаимодействие с лекарствами

Поскольку вещество, входящее в состав крема практически не абсорбируется внутрь те препараты, что обладают системной абсорбцией, в лекарственное взаимодействие с Пимекролимусом не вступают.

Однако совмещать лечение с одновременным приемом препаратов, что служат ингибитором для фермента CYP3A (интраканазол, циметедин, флуконазол, кетоканазол, эритромицин) следует осторожно.

Дополнительные указания

При нанесении крема на кожные покровы пациенту следует беречься от прямого воздействия солнца.

Не допускать, чтобы лекарственное средство попало в глаза или на слизистые.

Не стоит сбрасывать со счетов, что лечение данным препаратом способно повысить риск возникновения таких недугов как

  • оспа ветряная;
  • герпетиформная экзема Капоша;
  • лишай опоясывающий;
  • высыпания герпетического характера.

Малышам до двух лет препарат назначают лишь при крайней необходимости, соблюдая большую осторожность при применении.

При наличии у пациента на кожных покровах вирусного инфекционного поражения крем Пимекролимус использовать нельзя до полного устранения недуга.

При осуществлении терапии данным средством фиксировалось более десятка случаев заболевания лимфоденопатией. При развитии мононуклеоза инфекционного в острой форме крем применять нельзя пока состояние пациента не нормализуется. Необходимо постоянное медицинское наблюдение.

Пимекролимус аналоги

Единственным известным аналогом крема Пимекролимус является крем именуемый Элидел.

Пимекролимус цена

Крем с Пимекролимусом как лекарственный препарат для наружного применения относится к категории дорогостоящих медикаментов. Приобрести пятнадцатиграммовую тубу сегодня можно заплатив за нее от 850 до 950 рублей.

Пимекролимус отзывы

Отзывами о препарате с содержанием Пимекролимуса встречаются не часто, но те, что есть можно считать положительными. Многие довольны лекарственным средством, поскольку в его составе отсутствуют гормональные составляющие и возможность применения крема практически в любом возрасте. Многих, разумеется, не устраивает цена на препарат.

Приведем несколько отзывов тех людей, что познакомились с кремом при необходимости лечения и решили поделиться своим мнением.

Римма: Средство хоть и дорогое, но очень эффективное. Используем его практически всей семьей. У ребенка атопический дерматит и мы ему мажем пятна на кожице. Мне хорошо помогает от аллергических высыпаний на коже.

Примечательно, что часто достаточно нескольких нанесений и проблема устранена. Подходит крем практически всем не вызывая побочных действий.

Всегда стараемся пополнять запас крема в своей аптечке, поскольку никогда не знаешь, в какой момент, что и где выскочит, к примеру, на лице. А помощь от Пимекролимуса гарантирована.

Виктория: Страдаем с мужем нейродермитом. Пользуемся Пимекролимусом по рекомендации врача. Стоит отметить, что саму болезнь необходимо лечить иными препаратами, однако без этого крема не обойтись, когда необходимо устранить видимые последствия недуга.

А это не менее важно в финале лечения. Пробовали различные мази и кремы также по совету врачей, но эффекта, который бы нас устраивал, не видели. Средство с Пимекролимусом конечно дороговато зато эффективно и этот эффект полностью оправдан.

Одним словом, мы кремом довольны и, менять его не собираемся.

Снежана: Пользуюсь кремом периодически, поскольку часто страдаю от аллергии, что проявляет себя на коже. Средством я довольна. Пимекролимус крем не гормональный и расходуется экономно. Однако в моем случае здорово подсушивает кожу.

Спасаюсь увлажняющим кремом, когда пользуюсь этим лекарством. Рекомендую тем, кому необходима подобная помощь.

Но не следует забывать, что данное средство эффективно для устранения наружного дефекта, а причину заболевания и его лечение должен выявить и назначить врач.

Похожие инструкции:

Клиндацин (крем, свечи): инструкция

Скиноклир крем: отзывы, цена, инструкция

Лостерин крем: инструкция по применению

Клиндес крем: цена, отзывы, применение

Следоцид – крем/гель, лосьон, маска

Источник: http://sblpb.ru/lekarstvennye-preparaty/357-pimekrolimus-instruktsiya-analogi

Крем

Пимекролимус

В статье рассмотрим инструкцию к крему «Пимекролимус».

Атопический дерматит – это незаразное хроническое поражение кожи воспалительного характера, протекающее с периодами ремиссий и обострений. Проявляется данное заболевание чрезмерной сухостью, раздражением кожного покрова и сильным зудом.

Болезнь доставляет психологический и физический дискомфорт, понижает качество жизни, визуально представляет косметические недостатки. Для того чтобы снизить выраженность симптомов патологии, специалисты часто назначают крем «Пимекролимус».

Химические свойства препарата, состав и форма выпуска

Активное вещество данного лекарственного средства представлено производным макролактама аскомицина. Медикамент представляет собой кристаллический белый порошок, который растворяется в метаноле и этиловом спирте, однако не растворяется в воде.

Препарат в форме 1%-го крема выпускается в тубах по 15 грамм.

Фармакологическое действие

Многим интересно, «Пимекролимус» – это гормональный крем? Нет.

Это дерматотропное, иммунодепрессивное, противовоспалительное лекарственное средство, которое активно воздействует в Т-лимфоцитах на цитозольные рецепторы макрофилина-12 и подавляет процессы продуцирования кальциневрина – кальций-независимой фосфатазы. Вследствие такого воздействия Т-лимфоциты не активируются, транскрипция и выработка цитокинов в клетках Т-хелперах не возникает.

Кроме того, медикамент ингибирует выработку специфических воспалительных медиаторов интерлейкина-10, интерлейкина-4, интерферона, фактора некроза опухоли, колониестимулирующего гранулоцитарно-макрофагального фактора, интерлейкина-5 и интерлейкина-2. Крем «Пимекролимус» не оказывает непосредственного влияния на каратиноциты, фибропласты и клетки эндотелия.

Во время изучения фармакокинетики данного фармакологического соединения при терапии взрослых пациентов, страдающих атопическим дерматитом, во время поражения не менее 13-60 % поверхности кожи в течение одного года наблюдались очень низкие концентрации действующего вещества, оно не накапливалось в тканях и органах.

Как указывает инструкция к крему «Пимекролимус», после однократного использования медикамента обнаруживались его о-деметилированные метаболиты, которые циркулировали по организму. При этом примерно 80 % радиоактивности обнаружилось в каловых массах в форме метаболитов и около 1 % – в неизмененном виде.

Выяснилось также, что данное медицинское средство подвергается метаболизму при помощи ферментов CYP3A. В коже биологическая трансформация не происходит.

Через 6 месяцев лечения признаки атопического дерматита практически отсутствовали или полностью исчезли у 35 % пациентов, у 57 % отмечалось практически полное устранение зуда и улучшение общего состояния.

Во время проведения независимых исследований у детей, страдающих атопическим дерматитом разной степени тяжести, нормализация состояния наблюдалась уже на 15-й день терапевтических мероприятий.

Крем «Пимекролимус» показан к применению в следующих случаях:

  • для кратковременной терапии слабо или умеренно выраженного атопического дерматита у больных после 2 лет, при оптимальном функционировании иммунитета;
  • при атопическом дерматите у пациентов, невосприимчивых к традиционным методикам лечения.

А имеются ли у средства противопоказания?

Перечень противопоказаний

Лекарственное средство «Пимекролимус» противопоказано к использованию в следующих ситуациях:

  • гиперчувствительность к действующему веществу;
  • возраст менее 3 месяцев;
  • вирусные, грибковые или бактериальные инфекции острого характера во избежание возникновения осложнений.

Соблюдать осторожность следует женщинам в период беременности, во время лактации (не рекомендуется наносить препарат на область молочных желез).

Побочные явления

Во время применения крема 1%-го случаев развития фототоксичности, контактной сенсибилизации, фотоаллергии или воспалительных реакций зарегистрировано не было. Наиболее часто при терапии данным медикаментозным средством наблюдались зуд, жжение, покраснение в участке нанесения лекарства, а также фолликулит и иные кожные инфекции, ощущение тепла.

Несколько реже возникало нагноение, воспаление и ухудшение состояния кожного покрова, дерматит, высыпания на коже, герпетическая экзема, парестезии, шелушение и сухость кожных покровов, папилломы, отеки и фурункулы.

Реакции при продолжительном использовании

При продолжительном использовании в течение года и при сочетанном применении с ГКС часто возникали такие побочные реакции, как крапивница, суперинфекции и прочие аллергические явления местного характера, ринит, импетиго.

Крайне редко на фоне терапии данным веществом развивалась непереносимость напитков, содержащих этиловый спирт.

При возникновении побочных действий рекомендуется прекратить применение фармакологического средства и проконсультироваться со специалистом.

Инструкция по применению

Препарат «Пимекролимус» применяется исключительно наружно. Согласно информации из официальной инструкции, данное медицинское средство рекомендуется наносить на пораженные участки кожи тонким слоем 2 раза в день. Необходимо медленно, осторожно втирать крем в кожу, пока он не впитается полностью.

Медикамент разрешается использовать на коже головы, лица, шеи, участках опрелостей. Длительность лечения, как правило, составляет продолжительный срок – до полного исчезновения симптоматики атопического дерматита. Если возникли симптомы рецидивирующего заболевания, то терапию необходимо начать снова.

Если в течение 2 месяцев использования лекарства улучшения в состоянии пациента не наступили, то следует обратиться за консультацией к врачу и сменить схему и тактику лечения.

Безопасность использования крема под окклюзионную повязку не подвергалась исследованиям, поэтому медикамент наносить под повязки не рекомендуется.

Лекарственное взаимодействие

Крем «Пимекролимус» с осторожностью сочетают с флуконазолом, интраконазолом, эритромицином, циметидином, кетоконазолом и другими ингибиторами ферментов CYP3A.

В результате очень низкой степени системной абсорбции активное вещество, вероятно, не вступает в медикаментозное взаимодействие с прочими фармакологическими препаратами, способными проникать в общий кровоток.

Особые рекомендации

Как указывает инструкция по применению к крему «Пимекролимус», следует избегать попадания его в глаза и на слизистые покровы. Также во время терапии рекомендуется избегать воздействия на кожные покровы УФ-облучения и прямых солнечных лучей.

Следует помнить, что лечение медицинским средством повышает вероятность развития опоясывающего лишая, ветряной оспы, герпетиформной экземы Капоши и герпетических высыпаний.

С осторожностью следует применять это лекарственный препарат у детей в возрасте менее 2 лет.

Наносить крем на кожу, пораженную вирусной инфекцией острого характера, нельзя, необходимо сначала устранить ее.

Отмечено некоторое взаимодействие активного вещества препарата с алкоголем, вследствие чего одновременный прием спиртных напитков во время применения медикамента не рекомендуется.

Применение во время беременности и лактации

Использование лекарства в период беременности возможно исключительно в случае крайней необходимости, после рекомендации врача. Применение крема в период кормления грудью следует прекратить.

Аналоги препарата

Аналогами крема «Пимекролимус» являются следующее медикаментозные средства:

  1. «Элидел» – медикамент в форме крема, который обладает способностью избирательно ингибировать синтез и высвобождение из тканей элементов, являющихся основными посредниками реакций воспаления, – Т-лимфоцитов и медиаторов тучных клеток. Производится крем на основе активного компонента – пимекролимуса. При регулярном применении этот медикаментозный препарат эффективно уменьшает воспаление, снимает зуд и выраженность тканевых повреждений, не провоцируя при этом усиления чувствительности, раздражения и атрофии кожи. Показаниями к применению крема «Элидел» являются кратковременное лечение либо длительная терапия проявлений и симптомов атопического дерматита у взрослых, подростков и детей от трех месяцев. Какие еще аналоги у «Пимекролимуса» имеются?
  2. «Антипсор» – крем, который изготавливается на основе экстрактов различных лекарственных растений и медицинского солидола. Последний элемент оказывает самостоятельное терапевтические воздействие (кератопластическое, эпителизирующее, ранозаживляющее). Жировая основа лекарственного средства препятствует испарению влаги с поверхности пораженной кожи, что приводит к значительному улучшению процессов абсорбции действующих компонентов растений. Под действием препарата «Антипсор» поврежденные участки быстро восстанавливаются, снижается болезненность и повышается скорость естественного рассасывания экссудата. Это подтверждает инструкция к аналогу «Пимекролимуса».
  3. «Акрустал» – средство, которое предназначено для лечения дерматитов и проявлений псориаза. Оказывает противовоспалительное и кератолическое воздействие, нормализует процессы метаболизма клеток кожи, стимулирует восстановление кожных покровов. Уникальность этого крема обеспечивается запатентованными технологиями экстракции растительного сырья, благодаря чему сохраняются биологические вещества лекарственных растений. Экстракты и масла успокаивают и питают раздраженную кожу, устраняют зуд и воспаление. Данный крем отличается приятным запахом. В своем составе он не содержит синтетических добавок и антибиотиков. Жировой солидол в составе препарата изготавливается из растительных масел. Благодаря консистенции крем может использоваться на волосистой части головы при псориазе. Данное лекарство не вызывает привыкания.
  4. «Протопик» – крем на основе действующего элемента моногидрата такролимуса. На молекулярном уровне внутриклеточная кумуляция и эффекты этого лекарственного вещества обусловлены процессами связывания с цитозольным белком. Такролимус конкурентно и специфически ингибирует кальциневрин, обеспечивает кальцийзависимое блокирование каналов передачи Т-клеточных сигналов и предотвращает транскрипцию лимфокинных генов дискретного ряда. Это вещество – высокоактивный иммунодепрессант. Предназначено данное медикаментозное средство для терапии атопического дерматита (тяжелых форм и средней степени тяжести) в случае недостаточного ответа на традиционные методики лечения или наличия противопоказаний к ним.

Отзывы

О креме «Пимекролимус» на медицинских сайтах и форумах множество положительных отзывов. Пациенты, которые его использовали, отмечают высокую эффективность данного лекарственного средства, в том числе по сравнению с его аналогами.

Этот крем не обладает специфическим неприятным запахом, что позволяет использовать его и в детском возрасте. Пациенты отмечают, что крем действует не сразу. Негативные проявления атопического дерматита исчезают только через некоторое время применения – примерно через 2 недели.

При этом побочных эффектов во время лечения практически не наблюдалось, за исключением редких случаев возникновения аллергических явлений. Такие реакции чаще всего отмечались в детском возрасте.

Пациенты также говорят, что предпочитают использовать это лекарство в качестве замены гормональным средствам при атопическом дерматите, которые имеют ряд противопоказаний и побочных воздействий.

Мы рассмотрели подробную инструкцию к «Пимекролимусу».

Источник: https://FB.ru/article/455870/krem-pimekrolimus-instruktsiya-po-primeneniyu-pokazaniya-sostav-analogi-otzyivyi

Элидел®

Пимекролимус

1 г крема содержит

активное вещество – пимекролимус 10 мг,

вспомогательные вещества: натрия гидроксид, кислота лимонная безводная, спирт бензиловый, натрия цетостеарилсульфат, моно- и диглицериды, спирт цетиловый, спирт стеариловый, пропиленгликоль, спирт олеиловый, триглицериды со средней цепью, вода очищенная.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие препараты для лечения заболеваний кожи. Пимекролимус.

Код АТХ D11 AХ15

Описание

Беловатый гомогенный крем

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После наружного применения пимекролимуса его концентрация в крови очень низкая, поэтому метаболизм пимекролимуса определить невозможно.

In vitro исследования связывания с белками плазмы показали, что 99,6% пимекролимуса находится в связанном с белками состоянии. Наибольшая фракция пимекролимуса в плазме связана с разными липопротеидами.

В коже людей in vitro метаболизм препарата не наблюдался.

Фармакодинамика

Пимекролимус является производным макролактама аскомицина. Селективно ингибирует продукцию и высвобождение цитокинов и медиаторов из Т-лимфоцитов и тучных клеток. Обладает противовоспалительными свойствами.

Пимекролимус специфично связывается с макрофилином-12 и ингибирует кальцийзависимую фосфатазу кальциневрина. В результате, блокируя транскрипцию ранних цитокинов, пимекролимус подавляет активацию Т-лимфоцитов.

В частности, в наномолярных концентрациях пимекролимус ингибирует синтез в Т-лимфоцитах интерлейкина-2, интерферона гамма (Th1 тип), интерлейкина-4 и интерлейкина-10 (Th2 тип).

Кроме того, после взаимодействия с комплексом антиген/IgE пимекролимус предотвращает антиген/IgE-опосредованное высвобождение цитокинов и медиаторов воспаления из тучных клеток. Пимекролимус не влияет на рост кератиноцитов, фибробластов и эндотелиальных клеток.

Пимекролимус эффективен при кожном воспалении, в то же время его влияние на системный иммунный ответ весьма незначительно.

Показания к применению

Лечение пациентов в возрасте 2 лет и старше с легким и умеренно выраженным атопическим дерматитом, если лечение местнымикортикостероидами нежелательно или невозможно. Это может быть при:

  • непереносимости местных кортикостероидов;
  • недостаточном эффекте от местных кортикостероидов;
  • необходимости использования на лице и шее, где длительное периодическое применение кортикостероидов может быть неуместным.

Способ применения и дозы

Длительность лечения устанавливается врачом в зависимости от стадии и выраженности заболевания.

Элидел можно применять краткосрочно для лечения признаков и симптомов атопической экземы и периодически в течение длительного времени для профилактики обострения заболевания.

Лечение следует начинать при появлении первых признаков и симптомов атопического дерматита. Элидел следует наносить только на участки, пораженные атопическим дерматитом. Элидел следует использовать в течение наименьшего времени во время обострения болезни.

Пациент или лицо, которое осуществляет за ним уход, должны прекратить применение Элидела при исчезновении симптомов. Лечение должно быть периодическим, краткосрочным и непродолжительным. Элидел следует наносить тонким слоем на пораженные участки два раза в день.

Данные исследований поддерживают периодическое использование Элидела в течение периода до 12-ти месяцев.

Если после 6 недель не будет наблюдаться улучшение, или в случае ухудшения состояния, применение Элидела следует прекратить. При этом необходимо повторно оценить диагноз атопического дерматита и продумать дальнейшие терапевтические мероприятия.

Взрослые. Тонкий слой Элидела нужно наносить на пораженную кожу два раза в день и легкими движениями полностью втирать в кожу. Каждый из пораженных участков следует обрабатывать Элиделом до исчезновения признаков и симптомов заболевания, после чего лечение следует прекратить.

Элидел можно применять на всех участках кожи, включая голову, лицо, шею и интертригинозные участки (участки паховых складок и гениталий), кроме слизистых оболочек. Элидел не следует применять под тугими повязками.

При долговременной терапии атопического дерматита (экземы) лечение Элиделом следует начинать при появлении первых признаков и симптомов атопического дерматита, чтобы предотвратить распространение и дальнейшее обострение заболевания. Элидел следует применять два раза в день. Сразу после применения Элидела следует наносить смягчающие средства.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов в возрасте 65 лет и старше случаи атопического дерматита (экземы) наблюдаются редко. Клинические исследования по изучению Элидела не включали достаточное количество пациентов данной возрастной группы, чтобы определить, отличается ли их ответ на лечение от ответа младших пациентов.

Побочные эффекты

Частота встречаемости: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, 1/1000, 1/10000,

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D1%8D%D0%BB%D0%B8%D0%B4%D0%B5%D0%BB-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/284803011477650951?instruction_lang=RU

Элидел – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Пимекролимус

Инструкция
по применению лекарственного препарата

регистрационный номер: торговое название: Элидел®

международное (непатентованное) название (МНН): пимекролимус / pimecrolimus

лекарственная форма и описание: крем для наружного применения.

Состав

1 г крема содержит 10 мг пимекролимуса, а также вспомогательные вещества: триглицериды, олеиловый спирт, пропиленгликоль, стеариловый спирт, цетиловый спирт, моно- и диглицериды, цетостеарил сульфат натрия, бензиловый спирт, лимонная кислота, гидроксид натрия, очищенная вода.

ОПИСАНИЕ: гомогенный крем от белого до почти белого цвета.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ  ГРУППА:  прочие дерматологические препараты.

КОД АТХ:В11АХ15

фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пимекролимус является производным макролактама аскомицина. Селективно ингибирует продукцию и высвобождение цитокинов и медиаторов из Т-лимфоцитов и тучных клеток. Обладает противовоспалительными свойствами.

Пимекролимус специфично связывается с макрофилином-12 и ингибирует кальцийзависимую фосфатазу кальциневрина. В результате, блокируя транскрипцию ранних цитокинов, Пимекролимус подавляет активацию Т-лимфоцитов.

В частности, в наномолярных концентрациях Пимекролимус ингибирует синтез в человеческих Т-лимфоцитах интерлейкина-2, интерферона гамма (Th1 тип), интерлейкина-4 и интерлейкина-10 (Th2 тип).

Кроме того, in vitro после взаимодействия с комплексом антиген/IgE Пимекролимус предотвращает антиген/1gЕ-опосредованное высвобождение цитокинов и медиаторов воспаления из тучных клеток. Пимекролимус не влияет на рост кератиноцитов, фибробластов и эндотелиальных клеток.

На экспериментальных моделях кожного воспаления была продемонстрирована высокая противовоспалительная активность пимекролимуса после его местного и системного применения. При местном применении на моделях аллергического контактного дерматита (АКД) у свиней Пимекролимус так же эффективен, как и высокоактивные кортикостероиды клобетазола-17-пропионат и флутиказон.

В отличие от клобетазола-17-пропионата, пимекролимус не вызывает атрофию кожи у свиней. В отличие от клобетазола-17-пропионата и флутиказона, пимекролимус также не вызывает уплотнения и изменения консистенции кожи у свиней.

Как было показано на моделях контактного дерматита у крыс, пимекролимус ингибирует воспалительную реакцию в ответ на воздействие кожных раздражителей.

Кроме того, при местном и пероральном применении пимекролимус эффективно уменьшает кожное воспаление и зуд и нормализует гистопатологические изменения у бесшерстных крыс с гипомагниемией, которые являются моделями атопического дерматита острого течения. По сравнению с такролимусом, пимекролимус при местном применении одинаково хорошо

проникает в кожу, как было показано на экспериментальных моделях. Тем не менее, из-за высокой липофильности степень проникновения пимекролимуса через кожу в 10 раз меньше, чем такролимуса. Следовательно, пимекролимус обладает селективным действием на кожу.

Пимекролимус эффективней при кожном воспалении, в то же время его влияние на системный иммунный ответ весьма незначительно. В целом уникальность механизма действия пимекролимуса состоит в сочетании противовоспалительной активности, селективной в отношении кожи, с низкой способностью вызывать системные иммунные ответы.

Фармакокинетика

Взрослые

Концентрацию пимекролимуса в крови определяли у 12 взрослых пациентов с атопическим дерматитом (экземой) с поражением 15-59% площади поверхности тела, леченных 1% кремом Элидел 2 раза в сутки на протяжении 3 недель. В 77.

5% наблюдений концентрация пимекролимуса в крови была ниже 0.5 нг/мл (минимальной определяемой концентрации), а в 99.8% – ниже 1 нг/мл.

Максимальное значение концентрации пимекролимуса в крови, зарегистрированное у одного пациента, составило 1.4 нг/мл.

У 98% из 40 взрослых больных с исходным поражением 14-62% площади поверхности тела после 1 года лечения Элиделом концентрации пимекролимуса в крови оставались на низком уровне и в большинстве случаев были ниже минимальной определяемой концентрации. Максимальное значение концентрации, составившее 0.8 нг/мл, было зарегистрировано после 6 недель лечения только у двух пациентов.

Ни у одного из пациентов не было отмечено нарастания концентрации на протяжении 12 месяцев лечения. За 3-недельный период лечения Элиделом 2 раза в сутки у 13 взрослых пациентов с дерматитом кистей (с применением крема на область ладоней и тыльную сторону кистей и бинтованием на ночь) максимальное зарегистрированное значение концентрации пимекролимуса в крови составило 0.91 нг/мл.

Дети

Фармакокинетические исследования пимекролимуса были проведены у 58 детей в возрасте от 3 до 14 лет с атоническим дерматитом (экземой) с поражением 10-92% площади поверхности тела, леченных 1% кремом Элидел 2 раза в сутки на протяжении 3 недель. Пятеро детей получали лечение в течение 1 года по мере необходимости.

Концентрации пимекролимуса в крови были на стабильно низком уровне, независимо от площади поражения кожных покровов и длительности терапии и, находились в том же диапазоне значений, что и у взрослых пациентов, леченных Элиделом в том же дозовом режиме.

В 97% случаев концентрации пимекролимуса в крови были ниже 2 нг/мл, а в 60% -ниже 0.5 нг/мл (минимальной определяемой концентрации). Максимальное значение концентрации пимекролимуса, зарегистрированное у двух пациентов в возрасте 8 месяцев и 14 лет, составило 2.

0 нг/мл.

Среди детей самого младшего возраста (от 3 до 23 месяцев) максимальное значение концентрации пимекролимуса составило 2.6 нг/мл и было зарегистрировано у одного пациента.

У пяти детей, получавших лечение Элиделом в течение 1 года, концентрации пимекролимуса находились на стабильно низком уровне. Максимальное значение, зарегистрированное у одного ребенка, составило 1.94 нг/мл. На протяжении всего периода лечения рост концентраций препарата не наблюдался ни у одного из пациентов.

Поскольку при местном применении концентрации пимекролимуса в крови очень низкие, определение параметров метаболизма не представляется возможным.

Применение у пожилых больных

Атопический дерматит (экзема) редко наблюдается у больных 65 лет и старше. Количество пациентов такого возраста в клинических исследованиях 1% крема Элидел было недостаточным для того, чтобы выявить какие-либо различия в эффективности лечения по сравнению с молодыми пациентами.

Применение у детей

Рекомендации по дозированию для младенцев (3-23 месяца), детей (2-11 лет) и подростков (12-17 лет) не отличаются от рекомендаций для взрослых пациентов.

Применение у новорожденных в возрасте до 3 месяцев не изучалось. показания к применению

Атопический дерматит (экзема).

Препарат показан для кратковременного и длительного применения у взрослых, а также у детей (от 3 месяцев) и подростков.

противопоказания

Повышенная чувствительность к пимекролимусу или любым компонентам препарата.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Элидел 1% крем не следует наносить на пораженные острой вирусной инфекцией кожные покровы.

В случае бактериального или грибкового поражения кожи применение крема Элидел возможно после излечения инфекции.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Лечение следует начинать при первых проявлениях заболевания для предотвращения резкого развития его обострения.

1% крем Элидел 2 раза в день наносят тонким слоем на пораженную поверхность и осторожно втирают до полного впитывания.

1% крем Элидел можно наносить на кожу любых частей тела, включая голову, лицо, шею, а также на области опрелостей.

Крем следует применять 2 раза в день, до полного исчезновения симптомов. После прекращения лечения, во избежание последующих обострений, при первых признаках рецидива атопического дерматита терапию следует возобновить.

Смягчающие средства можно применять сразу после нанесения 1% крема Элидел. Однако после водных процедур смягчающие средства следует применять перед нанесением крема Элидел.

Учитывая очень незначительное системное всасывание пимекролимуса, ограничений общей суточной дозы наносимого препарата, площади обрабатываемой поверхности кожи или длительности лечения не существует.

побочные эффекты

Применение 1% крема Элидел может вызывать незначительные преходящие реакции в месте нанесения, такие как чувство тепла и/или жжения. При значительной выраженности этих реакций пациенты должны проконсультироваться у врача.

Наиболее часто регистрируемыми побочными эффектами были реакции в месте применения препарата, которые отмечались у 19% пациентов, леченных 1% кремом Элидел, и у 16% пациентов из контрольной группы. Эти реакции в основном возникали на раннем этапе лечения, были незначительными/умеренными и непродолжительными.

Частота побочных эффектов: очень часто >10%; часто – от >1% до 0.1% до 0.01% до

Источник: https://medi.ru/instrukciya/elidel_3523/

Элидел (пимекролимус): опыт применения и новые перспективы

Пимекролимус

В последнее время особый интерес для практических врачей-дерматологов представляет сравнительно новый класс препаратов для местного применения – иммуномодулирующие средства. Механизм действия данных препаратов заключается в ингибировании медиаторов воспаления – цитокинов. В середине 80-х гг.

проводились исследования, посвященные поиску природных иммунодепрессантов, результатом которых стало выделение из культуры Streptomyces tsukubaensis вещества с макролидной структурой, обладающего выраженным ингибирующим влиянием на Т-лимфоциты.

В настоящее время существует несколько подобных ингибиторов, каждый из которых направленно действует против определенного цитокина. В результате их применения развитие воспалительных реакций прерывается на определенном этапе.

По эффективности местные иммуномодуляторы сравнимы с кортикостероидами, но в отличие от них не вызывают нарушений синтеза коллагена и не способствуют развитию атрофии кожи.

В нашей стране местные иммуномодуляторы представлены пока единственным препаратом – кремом «Элидел», который является ингибитором кальциневрина (кальцийзависимой фосфатазы), следствием чего является торможение выхода воспалительных медиаторов из тучных клеток, базофилов, клеток Лангерганса.

Крем «Элидел» – это новый нестероидный селективный ингибитор воспалительных цитокинов с противовоспалительным эффектом, предназначенный для местной терапии атопического дерматита.

Элидел содержит активное вещество пимекролимус, которое вырабатывается из макролактамного производного аскомицина, естественного продукта, получаемого из бактерий Streptomyces hygroscopicus var. ascomyceticus. Пимекролимус избирательно блокирует синтез и высвобождение воспалительных цитокинов Т-клетками в коже (кальциневрина).

Именно эти цитокины запускают процессы, которые приводят к воспалению, покраснению и зуду, характерным для атопического дерматита. Особая структура молекулы придает веществу липофильные свойства, что обусловливает его высокое сродство к коже и кожную селективность противовоспалительного действия.

Пимекролимус специфично связывается с цитозольным рецептором, макрофоллином-12, и ингибирует кальцийзависимую фосфатазу кальциневрин, необходимую для транслокации нуклеарного фактора активированных Т-лимфоцитов в ядро. В результате, блокируя транскрипцию ранних цитокинов, он подавляет активацию Т-лимфоцитов.

В наномолярных концентрациях пимекролимус ингибирует синтез в человеческих Т-лимфоцитах интерлейкинов: -2, -3, -4, -8, -10, интерферона-γ, туморнекротического фактора и пролиферацию Т-лимфоцитов в ответ на стимуляцию Т-клеточных рецепторов.

Это вещество также препятствует высвобождению из активированных тучных клеток таких медиаторов воспаления, как гистамин, триптаза, туморнекротический фактор. Пимекролимус не повреждает первичный иммунный ответ, но эффективно ингибирует его вторую фазу (клиническим проявлением которой является контактная сенсибилизация), т. е. особенно показан при заболеваниях с контактной гиперчувствительностью, в частности атопическом дерматите. При необходимости длительной терапии пимекролимус имеет преимущество перед традиционно используемыми глюкокортикостероидами, так как не вызывает атрофии кожи.

Элидел (пимекролимус) предлагается как стратегия раннего вмешательства при атопическом дерматите, т. е. используется при наиболее ранних симптомах атопического дерматита, что позволяет взять под контроль ход болезни.

Накопленный к настоящему времени опыт применения местных иммуномодуляторов, и в частности пимекролимуса, свидетельствует о том, что эта группа препаратов представляет серьезную альтернативу кортикостероидам.

Следует отметить, что в отличие от пимекролимуса кортикостероиды не обладают клеточно-селективным механизмом действия, что и обусловливает известные побочные эффекты. Угнетение синтеза коллагена кортикостероидами вызывает атрофию кожи, а воздействие на клетки Лангерганса приводит к изменению местных механизмов иммунного ответа.

Пимекролимус благодаря строгой селективности действия практически не влияет на местные и системные иммунологические реакции, рост кератиноцитов, фибробластов и эндотелиальных клеток. Скорость прохождения пимекролимуса через кожу в 60-110 раз меньше, чем у кортикостероидов, что лежит в основе мощного местного действия.

К настоящему времени накоплен большой опыт применения пимекролимуса (Элидела) у младенцев с 3-месячного возраста, детей, а также взрослых, страдающих атопическим дерматитом -как легкими, так и тяжелыми формами, у лиц с экземой кистей.

Исследования показали, что Элидел хорошо переносится взрослыми, детьми и младенцами 3-месячного возраста даже при аппликациях на чувствительные области лица и шеи. Благодаря кожно-селективным свойствам концентрация препарата в крови очень низка даже при нанесении на значительную площадь поверхности тела.

Элидел обладает благоприятным профилем безопасности: во всех исследованиях не было зарегистрировано системных побочных эффектов у больных, лечившихся в течение 1-го года. Элидел, однако, не следует наносить на участки кожи, пораженные острой вирусной инфекцией, так как это может быть связано с небольшим повышением риска развития герпетиформной экземы.

При назначении данного препарата следует применять адекватные меры защиты от ультрафиолетовых лучей: сокращение времени пребывания на солнце, использование защитных кремов и ношение закрытой одежды.

Таким образом, опыт местной терапии свидетельствует о быстром и эффективном подавлении острых симптомов атопического дерматита средней и легкой степени тяжести как у детей, так и у взрослых.

Элидел не уступает в этом кортикостероидам, превосходя их по низкому риску развития нежелательных побочных эффектов.

В случае применения Элидела при появлении первых симптомов рецидива заболевания он предотвращает обострение и улучшает качество жизни больных.

В литературе сообщается также о 2-х случаях, когда препарат оказался эффективным при синдроме Комеля-Нетертона. Существенное улучшение констатировано уже через неделю. Особенностями данных случаев было то, что крем наносился на большие поверхности кожного покрова. Кроме легкого жжения в очагах поражения, которое не потребовало отмены препарата, других побочных эффектов отмечено не было.

Ряд исследователей сообщает, что пимекролимус оказался высокоэффективным не только при атопическом дерматите. К настоящему времени уже накоплен опыт применения и при других заболеваниях кожи.

Так, сообщается об эффективности 1%-го крема пимекролимуса при лечении себорейного дерматита у больных, резистентных к топическим кортикостероидам. Известно, что длительное лечение глюкокортикоидами, особенно у детей, а также нанесение на кожу лица может привести к побочным эффектам.

У пациентов с себорейным дерматитом (детей и взрослых) препарат применяли местно 2 раза в день. Значительное улучшение отмечалось в течение 1-й недели, через 2 недели процесс регрессировал.

Сообщается также об эффективности 1%-го пимекролимуса при лечении кольцевидной центробежной эритемы Дарье у 55летней женщины с 2-летней историей заболевания. Через 1 месяц местного применения препарата дважды в день высыпания полностью исчезли. Через 6 недель рецидива не было.

Описан успешно излеченный случай лимфоцитарной инфильтрации Еснера-Канофа 1%-м кремом пимекролимуса у пациента-китайца, 46 лет, который болел в течение года.

Ранее он лечился такролимусом, но терапия была прекращена из-за побочных эффектов – эритемы и десквамации.

После ликвидации побочных эффектов с помощью местных глюкокортикоидов такролимус был заменен пимекролимусом – процесс полностью разрешился без побочных явлений.

Местное применение пимекролимуса оказалось эффективным у 2-х больных с эрозивным цирцинарным баланопоститом (проявлением болезни Рейтера).

Описан случай розацеа у 58-летней женщины, страдавшей гранулематозной формой заболевания. Предшествующее лечение включало бетаметазон (отмечено ухудшение), метронидазол и тетрациклин (без эффекта).

Положительный результат был отмечен после 4-х месяцев использования пимекролимуса.

Представлены результаты лечения хронической экземы кистей у 48 больных, которым препарат первые 10 дней наносился под окклюзионную повязку. В 56,2% случаев полученный эффект был расценен как очень хороший, в 18,7% – как умеренный, в 25% действия не отмечено.

Приводится клинический случай гангренозной пиодермии у пациентки 21 года, у которой патологический процесс не был ассоциирован с системными заболеваниями. Местное лечение проводилось 1%-м кремом пимекролимуса 2 раза в день в течение 12 недель.

Системная терапия, обязательная при гангренозной пиодермии, включала глюкокортикостероиды, сульфасалазин, колхицин. Процесс завершился выздоровлением.

Авторы рекомендуют использовать пимекролимус при гангренозной пиодермии в сочетании с системными глюкокортикостероидами, особенно на фоне снижения их дозы.

Сообщается о лечении красного плоского лишая слизистой оболочки полости рта у 6 пациентов, которым 1%-й крем пимекролимуса назначался в виде аппликаций 3 раза в день.

У 5 из них отмечено существенное улучшение, уменьшение болевых ощущений через 1 неделю (83%); очищение слизистой оболочки от высыпаний наблюдалось у 66% больных через 2 недели.

Признаков кандидоза ни у одного из пациентов не отмечено.

Известно, что нанесение кортикостероидов на кожу лица, особенно фторированных, крайне нежелательно. Достойной альтернативой в данном случае может явиться Элидел. Некоторые дерматологи лечили проявления псориаза на лице кремом пимекролимуса 1%.

Препарат назначали 2-м взрослым и 1-му ребенку в течение 8 недель с хорошим клиническим эффектом.

Авторами рекомендуется использование препарата при псориатических поражениях лица, особенно у молодых пациентов, детей, лиц с чувствительной кожей, а также при локализации патологического процесса на лице, интертригинозных участках (складках), в аногенитальной зоне.

Интересно также наблюдение, представляющее успешные результаты лечения псориаза головки полового члена у ребенка 10 лет. Крем пимекролимуса применялся 2 раза в день, высыпания полностью разрешились в течение 3-х недель.

Имеется сообщение о применении Элидела у 52-летней пациентки с пигментной формой красного плоского лишая, патологический процесс у которой регрессировал в течение 2-х месяцев. Препарат наносился на очаги поражения дважды в день.

Заслуживает внимания опыт применения пимекролимуса при лечении болезни Шамберга. Авторы наблюдали 74-летнего пациента с капилляритом Шамберга, страдавшего данным заболеванием в течение 3-х лет: патологический процесс локализовался на бедрах, голенях и тыле стоп.

Пациент ранее получал системное лечение глюкокортикостероидами, ретиноидами, циклоспорином, однако улучшения не отмечал. Пимекролимус в виде 1%-го крема использовался по следующей схеме: одна аппликация в сутки в течение 20 дней, затем одна аппликация один раз в 2-е суток еще 30 дней. Терапия привела к полному регрессу высыпаний.

Через 6 месяцев после окончания лечения рецидива не отмечалось.

Таким образом, Элидел (пимекролимус) является принципиально новым нестероидным средством с иммуномодулирующим и противовоспалительным эффектом, которое помимо основных показаний, т. е. лечения атопического дерматита, имеет и широкие перспективы при наружной терапии целого ряда дерматозов.

Евсеенко И. А. Гомельский государственный медицинский университет.
: журнал «Медицинская панорама» № 6, июнь 2005 года.

Источник: https://www.plaintest.com/dermatology/elidel-pimekrolimus

Лечим Сами
Добавить комментарий