Дроспиренон

Дроспиренон* | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Дроспиренон

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Наумов Ю.Н. Чт, 05/12/2013 – 14:10

Формула: C24H30O3, химическое название: (6R,7R,8R,9S,10R,13S,14S,15S,16S,17S)-1,3',4',6,6a,7,8,9,10,11,12,13,14,15,15a,16-гексадекагидро-10,13-диметилспиро-[17H-дициклопропа-6,7:15,16]циклопента[a]фенантрин-17,2'(5H)-фуран]-3,5'(2H)-дион).
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты.
Фармакологическое действие: гестагенное, антиандрогенное, антигонадотропное, антиминералокортикоидное.

Фармакологические свойства

Дроспиренон является производным спиронолактона. Дроспиренон оказывает терапевтическое действие на андрогензависимые болезни: себорея, акне, андрогенная алопеция.

Дроспиренон увеличивает выведение воды и ионов натрия, что может предупреждать увеличение массы тела, артериального давления, болезненность молочных желез, отеки и прочие симптомы, которые связаны с задержкой жидкости.

Дроспиренон не имеет андрогенную, эстрогенную, антиглюкокортикостероидную, глюкокортикостероидную активность, не действует на инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе, что вместе с антиандрогенным и антиминералокортикоидным действием, обеспечивает ему фармакологический и биохимический профиль, который схож с естественным прогестероном.

Дроспиренон ослабляет рост уровня триглицеридов, который вызывается эстрадиолом. Механизм действия дроспиренона до настоящего времени неясен. При приеме внутрь дроспиренон полностью и быстро всасывается. Биодоступность дроспиренона составляет 76 – 85%. На биодоступность прием пищи не влияет.

Максимальная концентрация достигается через 1 час и составляет 22 нг/мл при многократном и однократном приеме 2 мг дроспиренона. После этого происходит двухфазное уменьшение уровня дроспиренона в плазме с конечным периодом полувыведения около 35 – 39 часов. Примерно через 10 дней ежедневного приема дроспиренона достигается равновесная концентрация.

Из-за продолжительного периода полувыведения дроспиренона равновесная концентрация в 2 – 3 раза больше концентрации при однократном приеме. Дроспиренон связывается с плазменным альбумином и не связывается с кортикоид-связывающим глобулином и глобулином, который связывает половые гормоны. Примерно 3 – 5% дроспиренона с белками не связывается.

Основными метаболитами дроспиренона являются 4,5-дигидродроспиренон-З-сульфат и кислая форма дроспиренона, образующиеся без участия системы цитохрома Р450. Клиренс дроспиренона составляет 1,2 – 1,5 мл/мин/кг. Дроспиренон выводится в главным образом в виде метаболитов с калом и мочой в соотношении 1,4 : 1,2, с периодом полувыведения примерно 40 часов; в неизмененном виде выводится незначительная часть дроспиренона.

Показания

В составе комбинированного лечения: профилактика постменопаузного остеопороза; заместительное гормональное лечение при климактерических расстройствах в постклимактерическом периоде, в том числе вазомоторные симптомы (повышенное потоотделение, приливы жара), депрессивные состояния, нарушение сна, раздражительность, инволюционные изменения мочеполового тракта и кожи у женщин с неудаленной маткой; контрацепция; контрацепция и терапия тяжелой формы предменструального синдрома; контрацепция и терапия умеренной формы угрей); контрацепция у женщин с дефицитом фолатов; контрацепция для женщин с симптомами гормонозависимой задержки жидкости в организме.

Способ применения дроспиренона и дозы

Способ применения и дозы устанавливаются индивидуально врачом в зависимости от показаний и используемой лекарственной формы.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, порфирия, склонность к тромбозам, выраженные нарушения функционального состояния печени, острые формы тромбоэмболических заболеваний или флебита, вагинальные кровотечения неустановленного происхождения, рак молочной железы и половых органов, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Патология системы кровообращения, включая артериальную гипертензию, выраженные нарушения функционального состояния почек, бронхиальная астма, сахарный диабет, патология центральной нервной системы, включая депрессию, эпилепсию, мигрень.

Применение при беременности и кормлении грудью

Дроспиренон противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Побочные действия дроспиренона

Аллергические реакции, тромбоэмболия (включая сосудов головного мозга и легочной артерии), тромбоз вен сетчатки, тромбофлебит, головокружение, повышение артериального давления, калькулезный холецистит, отеки, холестатический гепатит, головная боль, сонливость, депрессия, дисфория, апатия, нарушение зрения, тошнота, снижение аппетита, рвота, галакторея, изменение массы тела, алопеция, гирсутизм, увеличение, напряжение и боль и молочных желез, расстройства менструального цикла (промежуточное кровотечение, сокращение), снижение либидо, мажущие кровянистые выделения, прорывные маточные кровотечения, изменение характера вагинальных выделений, состояние, подобное предменструальному синдрому, увеличение размеров фибромиомы, доброкачественные образования молочных желез, кожный зуд, кожная сыпь, хлоазма, мультиформная эритема, узловатая эритема, мигрень, тревожность, повышенная утомляемость, бессонница, учащенное сердцебиение, отеки, варикозное расширение вен, мышечные судороги, непереносимость контактных линз.

Взаимодействие дроспиренона с другими веществами

Продолжительная терапия препаратами, которые индуцируют ферменты печени (включая барбитураты, производные гидантоина, примидон, рифампицин, карбамазепин, окскарбазепин, фелбамат, топирамат, гризеофульвин) может увеличивать клиренс половых гормонов и снижать их эффективность. Дроспиренон может снижать эффективность анаболических стероидов и препаратов, которые стимулируют гладкую мускулатуру матки.

Передозировка

При передозировке дроспиреноном возможны тошнота, рвота, вагинальное кровотечение. Необходимо симптоматическое лечение, антидота нет.

Торговые названия препаратов с действующим веществом дроспиренон

Используется в составе комбинированных препаратов:Дроспиренон + Эстрадиол: Анжелик®;Дроспиренон + Этинилэстрадиол: Даилла®, Джес®, Мидиана®, Ярина®;Дроспиренон + Этинилэстрадиол + [Кальция левомефолинат]: Джес® Плюс, Ярина® Плюс;

Этинилэстрадиол + Дроспиренон: Димиа®, Ярина®.

  • Гормоны и их антагонисты
  • Эстрогены, гестагены, их гомологи и антагонисты

Источник: https://listel.ru/%D0%B4%D1%80%D0%BE%D1%81%D0%BF%D0%B8%D1%80%D0%B5%D0%BD%D0%BE%D0%BD

Контрацептивы с дроспиреноном: препараты и правила приема

Дроспиренон

Вещество, именуемое  дроспиренон это химическое соединение, относящееся к прогестагенам, используемым для создания гормональных противозачаточных препаратов. Данное химическое соединение может быть использовано только в комбинации с эстрогенамими, и не может быть назначено в чистом виде с противозачаточной целью.

Кроме противозачаточной активности, дроспиренон в контрацептивах оказывает терапевтический эффект при таких заболеваниях, как себорея и акне.

Свойства и отличие от других гормонов

Отличительные свойства гормона дроспиренона заключаются в том, что данное химическое соединение оказывает терапевтический эффект при так называемых андрогензависимых болезнях. К таким заболеваниям относят жирную себорею и угревую сыпь.

Кроме того, данное вещество способствует выведению лишней межтканевой жидкости из организма, тем самым устраняет отеки, нормализует показатели артериального давления, снижает массу тела и купирует болезненные ощущения в молочных железах.

О каждом из перечисленных симптомов не понаслышке знают женщины с выраженным предменструальным синдромом. Также, на всём протяжении заместительной гормональной терапии, таблетки с дроспиреноном снижают в женском организме уровень липопротеидов низкой плотности и увеличивают содержание триглицеридов.

Важно! Оральные контрацептивы на основе дроспиренона, в период менопаузы, значительно уменьшают вероятность развития рака и гиперплазии эндометрия, а также онкологии толстой кишки у женщин.

Дроспиренон или гестоден

Оба химических соединения относятся к синтетическим гормонам последнего поколения. Гестоден и дроспиренон отличается высоким уровнем эффективности и минимальным риском возникновения побочных реакций.

Если говорить об отличиях гормона дроспиренона от гормона гестодена, то препараты на основе гестодена чаще назначаются пациенткам с выраженными признаками дисменореи с целью восстановления регулярности менструального цикла.

Препараты на основе дроспиренона целесообразно назначать с целью защиты от наступления нежелательной беременности, а также для уменьшения выраженности предменструального синдрома. Важно помнить, что терапия препаратами дроспиренона может вызывать гиперкалиемию и тромбоэмболические осложнения.

Дроспиренон или диеногест

Эти биологически-активные соединения, относятся к категории прогестинов, входящих в состав комбинированных оральных контрацептивов.

Ключевое отличие гормона дроспиренона и диеногеста, заключается в том, что диеногест комбинирует в себе не только действие прогестерона, но и влияние тестостерона.

Также, диеногест является единственным аналогом прогестерона, способным подавлять эффект 17-бета-эстрадиола на периферическом уровне, не оказывая существенного влияния на уровень фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов.

Дроспиренон или дезогестрел

Оба биологически-активных соединения, являются гормональными средствами контрацепции нового поколения. По аналогии с гестоденом, дезогестрел используется для устранения клинических признаков дисменореи.

Нельзя однозначно сказать о том, что лучше дроспиренон или гормон дезогестрел, так как оба вещества отличаются противозачаточной и терапевтической эффективностью.

Единственным отличием является то, что по сравнению с дроспиреноном, дезогестрел не увеличивает риск набора лишних килограммов.

Дозировка и правила приема гормона

Противозачаточные контрацептивы с дроспиреноном могут быть назначены для приёма по различным схемам, которые подбираются лечащим врачом в индивидуальном порядке.

Как правило, стандартная схема приема таких препаратов, обязывает употреблять контрацептив по 1 таблетке, 1 раз в сутки, в строго обозначенное время.

Независимо от наименования, препараты на основе дроспиренона отпускаются в аптеках только по врачебным рецептам.

Лекарственное взаимодействие

Противозачаточные средства на основе дроспиренона, существенно угнетают воздействие утеротоников и анаболических стероидов.

Также, дроспиренон негативно отражается на уровне эффективности таких лекарственных препаратов, как Примидон, Оскарбазепин, Карбамазепин, производные барбитуратов, Рифампицин, Фелбамат.

Контрацептивы с дроспиреноном

Все контрацептивные препараты с дроспиреноном объединены в общий перечень, включающий такие наименования:

  1. Симициа.
  2. Ярина Плюс.
  3. Джес Плюс.
  4. Видора.
  5. Модэлль Про.
  6. Джес.
  7. Зентива.
  8. Мидиана.
  9. Модэлль Тренд.

Каждый из вышеперечисленных препаратов, содержит комбинацию из дроспиренона и этинилэстрадиола. Препараты Джес Плюс и Ярина Плюс, помимо указанных компонентов включают левомефоликат  кальция.

Показания

Учитывая антиминералокортикоидные, антигонадотропные, антиандрогенные и гестагенные свойства дроспиренона, данный вид контрацепции может быть назначен при наличии таких показаний:

  1. Дефицит фолатов.
  2. Жирная себорея и угревая сыпь.
  3. В составе комплексной терапии постменопаузального остеопороза.
  4. Тяжёлые проявления предменструального синдрома.
  5. Хронический застой жидкости в организме.
  6. Выраженные проявления менопаузы.
  7. Для защиты от наступления нежелательной беременности.

Противопоказания

Гормональные контрацептивы, в которых содержится дроспиренон, не могут быть использованы при наличии таких противопоказаний:

  1. Порфирия.
  2. Период беременности и грудного вскармливания.
  3. Тромбофлебит.
  4. Онкология молочных желез или органов репродуктивной системы.
  5. Кровянистые выделения из половых путей невыясненной этиологии.
  6. Почечная и печеночная недостаточность.
  7. Индивидуальная непереносимость дроспиренона.

Побочные действия контрацептивов с дроспиреноном

Принимая контрацептив, состоящий из дроспиренона и эстрадиола, можно столкнуться с перечнем таких побочных реакций со стороны организма:

  1. Головная боль и головокружение.
  2. Кожные и системные аллергические реакции.
  3. Кровянистые выделения из половых путей в межменструальном периоде.
  4. Хлоазма.
  5. Алопеция.
  6. Варикозное расширение вен нижних конечностей.
  7. Увеличение или снижение массы тела.
  8. Бессонница, сонливость, депрессивные расстройства и апатия.
  9. Образование камней в желчном пузыре.
  10. Тошнота и рвота.
  11. Снижение остроты зрения.
  12. Галакторея.

При нарушении режима дозирования контрацептива, могут возникать такие осложнения, как маточное кровотечение, рвота и тошнота.

Важные замечания

Перед началом курса терапии противозачаточными таблетками, содержащими дроспиренон, необходимо обратить внимание на такие рекомендации:

  1. Прибегать к использованию данного варианта контрацепции, необходимо только с согласия лечащего врача гинеколога, и только после прохождения комплексного медицинского обследования.
  2. При наличии заболеваний почек, в процессе гормональной терапии, необходимо регулярно контролировать уровень ионов калия в системном кровотоке.
  3. Контрацептивы с дроспиреноном категорически запрещено комбинировать с алкоголем.
  4. Женщины, страдающие сахарным диабетом, могут принимать данный вид контрацепции под регулярным контролем лечащего врача.
  5. Приём контрацептива на основе дроспиренона, может провоцировать у женщины снижение реакции, а также сонливость. Именно поэтому, на протяжении курса гормональной терапии, рекомендовано воздержаться от вождения автомобиля и работы, требующей повышенной концентрации внимания.
  6. Если у пациентки имеется наследственная предрасположенность к тромбообразованию, то ей необходимо регулярно посещать лечащего врача с целью контроля общего состояния.

Кроме того, фармакологический эффект двухфазных гормональных КОК на основе дроспиренона значительно уменьшается при взаимодействии с антибактериальными препаратами пенициллинового и тетрациклинового ряда.

Для того чтобы избежать развития серьезных осложнений, выбор наименований противозачаточных средств и их дозировок, должен выполнять лечащий врач гинеколог в индивидуальном порядке.

Источник: https://ProKontraceptivi.ru/pill/drospirenon/

Дроспиренон – что это за гормон? Действие и побочные эффекты дроспиренона

Дроспиренон

Для предохранения от нежелательной беременности существует множество видов контрацептивов. Они бывают разных групп и составов, также имеют различную дозировку и правила приема. Действующим компонентом многих препаратов является дроспиренон. Что это за гормон? Всю необходимую информацию удастся узнать из статьи.

Свойства

Дроспиренон относится к гормональной группе веществ. Это эстрогены, гестагены. Средство является производным спиринолактона.

Этот гормон оказывает терапевтическое действие при андрогензависимых заболеваниях, таких как себорея, акне.

Также дроспиренон помогает вывести из организма лишнюю жидкость и ионы натрия, которые провоцируют увеличение массы тела, повышение давления, отек молочной железы.

В общем, все те неприятные состояния, которые наблюдаются в предменструальный период, может устранить гормон. Поэтому женщины, которые принимают противозачаточные таблетки на основе дроспиренона, редко страдают ПМС.

При попадании внутрь вещество быстро всасывается. Всем ли женщинам необходим дроспиренон? Что это за гормон? И эндометриоз, и нарушения менструального цикла – при всех этих расстройствах показано гормональное лечение.

Где еще используется дроспиренон?

Гормон назначают для комбинированного лечения остеопороза в постменопаузный период. Применяют вещество как заместительную терапию при всех симптомах постклимактерического синдрома, которые сопровождаются повышенным потоотделением, жаром.

Прекрасно справляется средство с нарушением сна, депрессией, раздражительностью у женщин перед месячными и в начале климакса. В аптеках можно встретить препарат «Дроспиренон» (подавляет овуляцию).

Это средство широко применяется для предохранения от беременности. Гормон назначается врачом в индивидуальном порядке. Самостоятельно использовать препараты на основе дроспиренона не рекомендуется.

Побочные действия

Гормон может вызвать аллергическую реакцию, которая проявляется сыпью и зудом кожи. Вещество может спровоцировать головокружение, боль в голове, тромбоэмболию, повышение давления, нарушение зрения, рвоту, тошноту, боль в желудке, диарею. Гормональная терапия может привести к таким неприятным последствиям, как изменение массы тела, нарушение сна, апатия.

Со стороны репродуктивной системы наблюдаются нарушение менструального цикла, промежуточные кровотечения, снижение либидо, увеличение молочных желез.

Могут появиться доброкачественные опухоли в груди и матке, изменение показателя вагинального мазка, увеличение фибромиомы. В редких случаях возникает непереносимость контактных линз, отеки, повышенное сердцебиение, тромбофлебит.

Дроспиренон подавляет овуляцию. Женщинам, которые планируют беременность, стоит избегать лекарств на основе гормона.

Если рассматривать противозачаточные с дроспиреноном, наиболее популярным считается средство «Ярина». Ниже будут описаны особенности его использования

Препарат «Ярина»

Это монофазный пероральный контрацептив, который обладает антиандрогенными свойствами. Выпускается в форме таблеток желтого цвета. В состав лекарства входит дроспиренон и энилэстрадиол. Выпускается в блистерах.

Основное действие препарата основано на подавлении овуляции и увеличении вязкости цервикальной слизи. У женщин, принимающих комбинированный контрацептив, нормализуются месячные, уменьшаются боли, кровотечение становится не таким выраженным, что понижает риск возникновения анемии.

После многих исследований ученые объявили, что гормон, который входит в состав противозачаточных таблеток, не дает развиваться раку яичников и эндометрия. Дроспиренон предупреждает образование отеков, повышение давления и увеличение массы тела.

Показанием для приема таблеток является контрацепция.

Нельзя назначать препарат при тромбозе в остром и хроническом периоде. Если есть в анамнезе мигрень, сахарный диабет, риск венозного и артериального тромбоза, медикамент также не используется.

Таблетки нужно принимать ежедневно. Глотать лекарство нужно целиком и запивать небольшим количеством воды. Прием рассчитан на 21 день. Затем нужно сделать перерыв в семь дней и начать пить лекарство из другой упаковки. Лучше принимать таблетки в одно и то же время суток.

Стоит ли использовать препараты, в состав которых входит дроспиренон?

Что это за гормон, разобраться удалось. Основное его назначение – это подавление овуляции. Поэтому применять препараты стоит тем женщинам, которые не планируют беременность. Однако стоит помнить, что и побочные явления имеет дроспиренон. В каких контрацептивах присутствует гормон? Достаточно во многих. Перед использованием противозачаточных таблеток стоит тщательно изучить инструкцию.

Источник: https://FB.ru/article/240768/drospirenon---chto-eto-za-gormon-deystvie-i-pobochnyie-effektyi-drospirenona

Лечим Сами
Добавить комментарий