Дифенгидрамин

Димедрол (Дифенгидрамин) | ГАРАНТ

Дифенгидрамин

Торговое название: Димедрол (Dimedrol)

Международное название: Дифенгидрамин& (Diphenhydramine)

Фармакологическая группа: противоаллергическое средство – H1-гистаминовых рецепторов блокатор

Фармакологическая группа по АТХ: R06AA02. Дифенгидрамин

Фармакологическое действие: H1-гистаминоблокирующее, антигистаминное, ганглиоблокирующее, местноанестезирующее, м-холиноблокирующее, противорвотное, противоязвенное, седативное, снотворное, спазмолитическое

Фармакодинамика:

Блокатор H1-гистаминовых рецепторов I поколения, производное этаноламина; устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Действие на ЦНС обусловлено блокадой H1-гистаминовых рецепторов мозга и угнетением центральным м-холиноблокирующим действием (может вызывать как угнетение, так и возбуждение ЦНС).

Обладает выраженной H1-блокирующей активностью, уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию.

Вызывает местную анестезию (при приеме внутрь возникает кратковременное онемение слизистых оболочек полости рта) – только в высоких дозах, блокирует м-холинорецепторы в ЦНС, оказывает седативный, снотворный, противопаркинсонический и противорвотный эффекты.

Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени по отношению к местным сосудистым реакциям при воспалении и аллергии, чем к системным, т.е. снижению АД. У людей с локальными повреждениями мозга и эпилепсией активирует (даже в низких дозах) эпилептические разряды на ЭЭГ и может провоцировать эпилептический приступ.

В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (морфин), и в меньшей степени – при бронхоспазме аллергической природы. Седативный и снотворный эффекты более выражены при повторных приемах.

Начало действия отмечается через 15-60 мин после приема внутрь, длительность – до 12 ч.

Фармакокинетика:

Быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность – 50%. TCmax – 20-40 мин (в наибольшей концентрации определяется в легких, селезенке, почках, печени, головном мозге и мышцах). Связь с белками плазмы – 98-99%. Проникает через ГЭБ.

Метаболизируется главным образом в печени, частично – в легких и почках. Выводится из тканей через 6 ч. T1/2 – 4-10 ч.

В течение суток полностью выводится почками в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой.

Существенные количества выводятся с молоком и могут вызывать седативный эффект у детей, находящихся на грудном вскармливании (может наблюдаться парадоксальная реакция, характеризующаяся чрезмерной возбудимостью).

Показания к применению:

При приеме внутрь: аллегический конъюнктивит, аллергический ринит, хроническая крапивница, зудящие дерматозы, дерматографизм, сывороточная болезнь; в составе комплексной терапии – анафилактические и анафилактоидные реакции, отек Квинке.

Бессонница, хорея, синдром Меньера, морская и воздушая болезнь, в качестве противорвотного ЛС.

При парентеральном введении: в составе комплексной терапии – анафилактические и анафилактоидные реакции, отек Квинке, морская и воздушная болезнь.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, стенозирующая язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, стеноз шейки мочевого пузыря, эпилепсия, детский возраст (до 7 мес).

Режим дозирования:

Внутрь. Взрослым, по 30-50 мг 1-3 раза в день. Курс лечения – 10-15 дней. Высшие дозы для взрослых: разовая – 100 мг, суточная – 250 мг. При бессоннице – по 50 мг за 20-30 мин перед сном.

Для лечения идиопатического и постэнцефалитического паркинсонизма – вначале по 25 мг 3 раза в день, с последующим постепенным увеличением дозы, если это требуется, до 50 мг 4 раза в сутки.

При укачивании – 25-50 мг каждые 4-6 ч при необходимости.

Детям 7-12 мес – 3-5 мг 2-3 раза в день, детям 1-3 лет – 10-30 мг/сут, разделенная на 2-3 приема, 4-6 лет – 20-45 мг/сут, разделенная на 2-3 приема, 7-14 лет – 12.5-25 мг 1-3 раза в день.

В/м, 50-250 мг; высшая разовая доза – 50 мг, суточная – 150 мг. В/в капельно – 20-50 мг (в 75-100 мл 0.9% раствора NaCl).

Детям в/в и в/м: 7-12 мес – 3-5 мг (0.3-0.5 мл 1% раствора), 1-3 лет – 5-10 мг (0.5-1 мл), 4-6 лет – 10-15 мг (1-1.5 мл), 7-14 лет – 15-30 мг (1.5-3 мл) каждые 6-8 ч при необходимости.

Ректально. Суппозитории вводят 1-2 раза в сутки после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника. Детям до 3 лет – 5 мг, 3-4 лет – 10 мг; 5-7 лет – 15 мг, 8-14 лет – 20 мг.

В офтальмологии: закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 кап 0.2-0.5% раствора 2-3-5 раз в сутки.

Интраназально. При аллергических вазомоторных, острых ринитах, риносинусопатиях назначают в виде палочек, содержащих 0.05 г дифенгидрамина.

Побочные действия:

Со стороны ССС: снижение АД, ощущение сердцебиения, тахикардия, экстрасистолия.

Со стороны дыхательной системы: сухость слизистой оболочки носа и горла, повышение вязкости мокроты, чувство сдавления в груди или горле, чихание, заложенность носа.

Со стороны нервной системы: головная боль, седативный эффект, сонливость, головокружение, нарушение координации, слабость, спутанность сознания, беспокойство, возбуждение, нервозность, тремор, раздражительность, бессонница, эйфория, парестезии, неврит, судороги.

Со стороны органов чувств: нарушение зрительного восприятия, диплопия, вертиго, шум в ушах, острый лабиринтит.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, боль в эпигастрии, анорексия, тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны мочеполовой системы: учащенное или затрудненное мочеиспускание, задержка мочи, ранние менструации.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: крапивница, лекарственная сыпь, анафилактический шок, фотосенсибилизация.

Прочие: повышенное потоотделение, озноб.

Передозировка:

Симптомы: угнетение ЦНС, развитие возбуждения (особенно у детей) или депрессии, расширение зрачков, сухость слизистой оболочки полости рта, парез органов ЖКТ.

Лечение: специфического антидота нет, промывание желудка, при необходимости – ЛС, повышающие АД, кислород, в/в введение плазмозамещающих жидкостей. Нельзя испльзовать эпинефрин и аналептики.

Взаимодействие:

Усиливает действие этанола и ЛС, угнетающих ЦНС.

Ингибиторы МАО усиливают антихолинергическую активность дифенгидрамина.

Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психостимуляторами.

Снижает эффективность апоморфина как рвотного ЛС при лечении отравления.

Усиливает антихолинергические эффекты ЛС с м-холиноблокирующей активностью.

Особые указания:

Во время лечения дифенгидрамином следует избегать УФ-излучения и употребления этанола.

Необходимо проинформировать врача о применении этого препарата: противорвотное действие может затруднять диагностику аппендицита и распознавание симптомов передозировки др. ЛС.

Пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических реакций, следует соблюдать осторожность.

У детей от 1 года до 7 лет рекомендуется использовать таблетки по 30 мг, у детей 7-12 мес – в виде порошка, приготовленного в рецептурно-производственных отделах аптек.

Описание подключено по МНН

Дата актуализации инструкции 27.10.2015

Производитель: Белмедпрепараты РУП, Беларусь

Владелец регистрационного удостоверения: Белмедпрепараты РУП, Беларусь

Формы выпуска: раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл, ампулы

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Источник: https://base.garant.ru/51521286/

Дифенгидрамин* | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Дифенгидрамин

Формула: C17H21NO, химическое название: 2-(Дифенилметокси)-N,N-диметилэтанамин (и в виде гидрохлорида).

Фармакологическая группа: интермедианты/ гистаминергические средства/ гистаминолитики/ H1-антигистаминные средства.

Фармакологическое действие: противоаллергическое, антигистаминное, холинолитическое, седативное, противорвотное, местноанестезирующее, снотворное.

Фармакологические свойства

Дифенгидрамин оказывает блокирующее действие H1-гистаминовые рецепторы и снимает эффекты гистамина, которые возможны при активации этого типа рецепторов. Предупреждает или снижает спазмы гладких мышц, которые вызываются гистамином, увеличение проницаемости капилляров, зуд, отек тканей и гиперемию.

В основном антагонизм дифенгидрамина с гистамином при аллергии и воспалении проявляется в отношении местных сосудистых реакций, по сравнению с системными, то есть снижением артериального давления.

Дифенгидрамин вызывает местную анестезию (после приема внутрь появляется непродолжительное ощущение онемения слизистой оболочки ротовой полости), блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев (снижает артериальное давление), оказывает спазмолитическое действие.

Дифенгидрамин угнетает центральные холинергические структуры и блокирует гистаминовые H3-рецепторы мозга. Дифенгидрамин оказывает снотворное (выражены больше при повторных использованиях), седативное и противорвотное действие.

При парентеральном применении усугубляет гипотензию у больных с недостаточностью объема циркулирующей крови. У пациентов с эпилепсией или локальными повреждениями мозга на электроэнцефалограмме активирует (даже в малых дозах) судорожные разряды и может спровоцировать приступ эпилепсии.

Дифенгидрамин при бронхоспазме, который вызван либераторами гистамина (морфин, тубокурарин, сомбревин), эффективен в большей степени. При нанесении в виде геля на кожу дифенгидрамин оказывает охлаждающее и дерматотропное действие. Дифенгидрамин путем непосредственного воздействия в продолговатом мозге на кашлевой центр подавляет кашлевый рефлекс.

https://www.youtube.com/watch?v=6MDGQu6H-M0

Продолжительные исследования на животных по оценке возможного канцерогенного и мутагенного действия дифенгидрамина отсутствуют. В экспериментах на кроликах и крысах при применении дифенгидрамина в дозах, которые до 5 раз превышают дозу для человека, фетотоксического действия и влияния на фертильность не выявлено.

После приема внутрь дифенгидрамин хорошо и быстро всасывается, через 1 – 4 часа достигается максимальная концентрация. С белками плазмы дифенгидрамин связывается на 98 – 99%. Основная часть дифенгидрамина метаболизируется в печени, меньшая часть выводится в с мочой неизмененном виде за сутки.

Период полувыведения равен 1 – 4 часа. Дифенгидрамин в организме хорошо распределяется, проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает в молоко матери и у детей грудного возраста может вызывать седативный эффект.

Максимальная активность дифенгидрамина развивается через 1 час, продолжительность действия равна от 4 до 6 часов.

Показания

Крапивница, вазомоторный ринит, поллиноз, зудящие дерматозы, аллергический конъюнктивит, острый иридоциклит, ангионевротический отек, сывороточная болезнь, капилляротоксикоз, аллергические осложнения при приеме лекарств, переливании кровезамещающих жидкостей и крови; комплексное лечение лучевой болезни, анафилактического шока, бронхиальной астмы, гиперацидного гастрита, язвенной болезни желудка; премедикация, нарушения сна, простудные заболевания, обширные травмы мягких тканей и кожи (размозжения, ожоги); хорея, паркинсонизм, воздушная и морская болезнь, синдром Меньера, рвота, включая и при беременности; местное обезболивание у больных с наличием в анамнезе аллергических реакций на местноанестезирующие средства. В виде геля: укусы насекомых, ожоги 1 степени и солнечные ожоги, крапивница, зудящая экзема, кожный зуд различного генеза, ветряная оспа, контактный дерматит, который вызван соприкосновением с растениями; аллергические раздражения кожи (кроме зуда при холестазе).

Способ применения дифенгидрамина и дозы

Дифенгидрамин принимается внутрь, вводится внутримышечно, внутривенно, ректально, интраназально, накожно, в конъюнктивальный мешок. Внутрь взрослые — 1 – 3 раза в сутки 30 – 50 мг, для профилактики укачивания — за 0,5 – 1 час до поездки; бессонница — перед сном 50 мг; максимальная разовая доза составляет 100 мг, суточная равна 250 мг.

Внутримышечно — 10 – 50 мг, максимальная разовая доза составляет 50 мг, суточная равна 150 мг, внутривенно капельно — 20 – 50 мг (в 75 – 100 мл изотонического раствора хлорида натрия). Дети до 1 года — внутрь 2 – 5 мг, 2 – 5 лет — 5 – 15 мг, 6 – 12 лет — 15 – 30 мг на прием. Суппозитории ректально после очищения кишечника 1 – 2 раза в сутки.

Детям до 3 лет — суппозитории, которые содержат 5 мг дифенгидрамина, 3 – 4 лет — 10 мг, 5 – 7 лет — 15 мг, 8 – 14 лет — 20 мг. Длительность терапии составляет 10 – 15 дней. Для введения в конъюнктивальный мешок готовят 0,2 – 0,5% растворы (лучше в 2% растворе борной кислоты) и закапывают 2 – 5 раз в сутки по 1 – 2 капли.

Для местной аппликации на пораженные участки кожи 3 – 4 раза в сутки наносят гель тонким слоем, возможно также применение и изготовление 3 – 10% мазей или кремов. При ринитах вводят в виде палочек по 50 мг интраназально.
Дифенгидрамин для подкожного введения не рекомендуется.

Так как дифенгидрамин имеет атропиноподобное действие, то необходимо его использовать с осторожностью: больным с повышенным внутриглазным давлением, наличием в анамнезе недавних дыхательных заболеваний (в том числе астма), при гипертиреозе, гипотензии, патологиях сердечно-сосудистой системы.

Антигистаминные препараты могут понижать живость ума у взрослых и у детей, а также вызывать галлюцинации и возбуждение, судороги и смерть у детей, в особенности при передозировке. С осторожностью используют у пациентов в возрасте старше 60, так как имеется большая вероятность развития седации, головокружения, гипотензии.

Во время терапии необходимо избегать приема алкогольных напитков. Во время приема дифенгидрамина необходимо избегать солнечного облучения. Не применять дифенгидрамин при работе водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с повышенной концентрацией внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, детский возраст (состояние недоношенности и период новорожденности), кормление грудью.

Ограничения к применению

Закрытоугольная глаукома, стенозирующая язва двенадцатиперстной кишки и желудка, гипертрофия простаты, пилородуоденальная обструкция, беременность, стеноз шейки мочевого пузыря.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование дифенгидрамина во время беременности возможно с осторожностью, под строгим наблюдением врача (строго контролируемые и адекватные исследования у беременных женщин отсутствуют). На время терапии дифенгидрамином необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия дифенгидрамина

Нервная система и органы чувств: усталость, общая слабость, седативное действие, головокружение, понижение внимания, сонливость, нарушение координации движений, головная боль, беспокойство, раздражительность, повышенная возбудимость (в особенности у детей), нервозность, эйфория, бессонница, спутанность сознания, неврит, парестезия, тремор, судороги, диплопия, нарушение зрения, шум в ушах, острый лабиринтит;
сердечно-сосудистая система и кровь: сердцебиение, гипотензия, экстрасистолия, тахикардия, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, тромбоцитопения;
система пищеварения: онемение слизистой оболочки ротовой полости, сухость во рту, тошнота, анорексия, эпигастральный дистресс, диарея, рвота, запор;
мочеполовая система: задержка мочеотделения, затрудненное или/и частое мочеиспускание, ранние менструации;
система дыхания: сухость горла и носа, сгущение секрета бронхов, заложенность носа, тяжелое дыхание, стесненность в грудной клетке; аллергические реакции: крапивница, сыпь, анафилактический шок;
прочие: озноб, потливость, фотосенсибилизация.

Взаимодействие дифенгидрамина с другими веществами

Седативные, снотворные препараты, алкоголь, транквилизаторы взаимно усиливают угнетение центральной нервной системы. Холинолитические эффекты дифенгидрамина усиливают ингибиторы моноаминооксидазы. При одновременном использовании дифенгидрамина с психостимуляторами отмечается антагонистическое взаимодействие.

Передозировка

При передозировке дифенгидрамином развиваются сухость во рту, стойкий мидриаз, затрудненное дыхание, покраснение лица, спутанность сознания, возбуждение или угнетение (у детей чаще) центральной нервной системы; у детей — судороги и летальный исход. Необходимо: вызвать рвоту, промыть желудок, прием активированного угля; поддерживающее и симптоматическое лечение на фоне тщательного контроля уровня артериального давления и дыхания.

Торговые названия препаратов с действующим веществом дифенгидрамин

АллергинДимедролДимедрол 1% для инъекцийДимедрол буфусДимедрол-ВиалДимедрол-УБФДимедрола раствор для инъекций 1%Димедрола таблеткиДимедрола таблетки для детей 0,02 гДифенгидрамина гидрохлоридПсило-бальзам®

Комбинированные препараты: Дифенгидрамин + Нафазолин + Цинка сульфат: Окуметил;Дифенгидрамин + Нафазолин: Полинадим;Аминофиллин + Дифенгидрамин + Индометацин: Эфтиметацин;

Дифенгидрамин + Парацетамол: Мигренол® ПМ.

Источник: https://listel.ru/%D0%B4%D0%B8%D1%84%D0%B5%D0%BD%D0%B3%D0%B8%D0%B4%D1%80%D0%B0%D0%BC%D0%B8%D0%BD

Дифенгидрамин :: действующее вещество, фарм группа, в какие препараты входит

Дифенгидрамин
Дифенгидрамин

 Русское название: Дифенгидрамин.
 Английское название: Diphenhydramine.

 Diphenhydraminum ( Diphenhydramini).

 2-(Дифенилметокси)-N,N-диметилэтанамин (и в виде гидрохлорида).

 • H1-антигистаминные средства.

 • B01 Ветряная оспа [varicella].  • G21 Вторичный паркинсонизм.  • G25,5 Другие виды хореи.  • G47,0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница].  • H10,1 Острый атопический конъюнктивит.  • H20 Иридоциклит.  • H81,0 Болезнь Меньера.  • J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации.  • J30 Вазомоторный и аллергический ринит.  • J45 Астма.  • K25 Язва желудка.  • K29,6,1* Гастрит гиперацидный.  • L20 Атопический дерматит.  • L23 Аллергический контактный дерматит.  • L29 Зуд.  • L30,9 Дерматит неуточненный.  • L50 Крапивница.  • L55 Солнечный ожог.  • O21 Чрезмерная рвота беременных.  • R11 Тошнота и рвота.  • T04,9 Множественные размозжения неуточненные.  • T14 Травма неуточненной локализации.  • T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации.  • T66 Неуточненные эффекты излучения.  • T75,3 Укачивание при движении.  • T78,2 Анафилактический шок неуточненный.  • T78,3 Ангионевротический отек.  • T78,4 Аллергия неуточненная.  • T80,6 Другие сывороточные реакции.  • W57 Укус или ужаливание неядовитым насекомым и другими неядовитыми членистоногими.  • Y57 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении других и неуточненных лекарственных средств и медикаментов.

 • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика.

 58-73-1.

 Дифенгидрамина гидрохлорид — белый мелкокристаллический порошок горького вкуса, вызывает онемение языка. Гигроскопичен. Растворим в воде (1 г в 1 мл), в спирте (1 г в 2 мл), хлороформе (1 г в 2 мл), ацетоне (1 г в 50 мл). Очень незначительно растворим в бензоле, эфире. PH 1% водного раствора около 5,5.

 Фармакологическое действие – противоаллергическое, местноанестезирующее, антигистаминное, противорвотное, холинолитическое, снотворное, седативное.  Блокирует гистаминовые H1-рецепторы и устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени в отношении местных сосудистых реакций при воспалении и аллергии, по сравнению с системными, тд; понижением АД. Вызывает местную анестезию (при приеме внутрь возникает кратковременное ощущение онемения слизистых оболочек полости рта), оказывает спазмолитическое действие, блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев (понижает АД). Блокирует H3-гистаминовые рецепторы мозга и угнетает центральные холинергические структуры. Оказывает седативное, снотворное (более выражены при повторных приемах) и противорвотное действие. При парентеральном введении пациентам с дефицитом ОЦК усугубляет гипотензию. У больных с локальными повреждениями мозга или эпилепсией активирует (даже в низких дозах) судорожные разряды на ЭЭГ и может провоцировать эпилептический приступ. В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (тубокурарин, морфин, сомбревин).  Дифенгидрамин подавляет кашлевый рефлекс путем непосредственного действия на кашлевый центр в продолговатом мозге.  При нанесении на кожу в виде геля оказывает дерматотропное и охлаждающее действие.  Длительных исследований на животных по оценке возможного мутагенного и канцерогенного действия дифенгидрамина не проведено. В экспериментальных исследованиях на крысах и кроликах при использовании дифенгидрамина в дозах, до 5 раз превышающих дозу для человека, не выявлено влияния на фертильность и фетотоксического действия.

 При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается, Cmax достигается через 1–4 Связывание с белками плазмы — 98–99%.

Большая часть метаболизируется в печени, меньшая — выводится в неизмененном виде с мочой за 24 T1/2 составляет 1–4 Хорошо распределяется в организме, проходит через ГЭБ.

Экскретируется с молоком матери и может вызывать седативный эффект у детей грудного возраста. Максимальная активность развивается через 1 ч, длительность действия — от 4 до 6.

 Крапивница. Поллиноз. Вазомоторный ринит. Зудящие дерматозы. Острый иридоциклит. Аллергический конъюнктивит. Ангионевротический отек. Капилляротоксикоз. Сывороточная болезнь. Аллергические осложнения при лекарственной терапии. Переливании крови и кровезамещающих жидкостей; комплексная терапия анафилактического шока. Лучевой болезни.

Бронхиальной астмы. Язвенной болезни желудка и гиперацидного гастрита; простудные заболевания. Нарушения сна. Премедикация. Обширные травмы кожи и мягких тканей (ожоги. Размозжения); паркинсонизм. Хорея. Морская и воздушная болезнь. Рвота. В тч при беременности.

Синдром Меньера; местная анестезия у пациентов с аллергическими реакциями на местноанестезирующие препараты в анамнезе.
 В виде геля. Солнечные ожоги и ожоги I степени. Укусы насекомых. Крапивница. Кожный зуд различного происхождения. Зудящая экзема. Ветряная оспа.

Аллергические раздражения кожи (за исключением зуда при холестазе). Контактный дерматит. Вызванный соприкосновением с растениями.

 Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст (период новорожденности и состояние недоношенности).

 Закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, пилородуоденальная обструкция, стеноз шейки мочевого пузыря, беременность.

 С осторожностью, под строгим контролем врача, во время беременности (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).
 Категория действия на плод по FDA. B.
 На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Общая слабость. Усталость. Седативное действие. Снижение внимания. Головокружение. Сонливость. Головная боль. Нарушение координации движений. Беспокойство. Повышенная возбудимость (особенно у детей). Раздражительность. Нервозность. Бессонница. Эйфория. Спутанность сознания. Тремор. Неврит. Судороги. Парестезия; нарушение зрения. Диплопия.

Острый лабиринтит. Шум в ушах.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: гипотензия, сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия; агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
 Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту, онемение слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, эпигастральный дистресс, рвота, диарея, запор.

 Со стороны мочеполовой системы. Частое и/или затрудненное мочеиспускание, задержка мочеотделения, ранние менструации.
 Со стороны респираторной системы. Сухость носа и горла, заложенность носа, сгущение секрета бронхов, стесненность в грудной клетке и тяжелое дыхание.
 Аллергические реакции. – сыпь, крапивница, анафилактический шок.
 Прочие.

Потливость, озноб, фотосенсибилизация.

 Снотворные, седативные средства, транквилизаторы и алкоголь усиливают (взаимно) угнетение ЦНС. Ингибиторы МАО усиливают холинолитические эффекты дифенгидрамина. При совместном применении с психостимуляторами отмечается антагонистическое взаимодействие.

 Симптомы. Сухость во рту, затрудненное дыхание, стойкий мидриаз, покраснение лица, угнетение или возбуждение (чаще у детей) ЦНС, спутанность сознания; у детей – развитие судорог и летальный исход.
 Лечение. Индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия на фоне тщательного контроля за дыханием и уровнем АД.

 Внутрь, в/м, в/в, ректально, накожно, интраназально, в конъюнктивальный мешок.

 Не рекомендуется для п/к введения.

Поскольку дифенгидрамин обладает атропиноподобным действием, следует с осторожностью его использовать: у пациентов с недавними респираторными заболеваниями в анамнезе (включая астму), повышенным внутриглазным давлением, при гипертиреозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, гипотензии.

Антигистаминные ЛС могут снижать живость ума как и у взрослых, так и у детей, а также вызывать возбуждение и галлюцинации, судороги и смерть у младенцев и детей, особенно при передозировке.

С осторожностью применяют в возрасте 60 лет и старше, тд; более вероятно развитие головокружения, седации и гипотензии. В период лечения дифенгидрамином следует избегать солнечного облучения. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. В период лечения следует избегать употребления алкогольных напитков.

42a96bb5c8a2ac07fc866444b97bf1 Модератор контента: Васин А.С.

Источник: https://kiberis.ru/?p=7343

Дифенгидрамин (Diphenhydramine)

Дифенгидрамин
ДифенгидраминDiphenhydraminum (род. Diphenhydramini)

2-(Дифенилметокси)-N,N-диметилэтанамин (и в виде гидрохлорида)

C17H21NO

  • H1-антигистаминные средства

58-73-1

Дифенгидрамина гидрохлорид — белый мелкокристаллический порошок горького вкуса, вызывает онемение языка. Гигроскопичен. Растворим в воде (1 г в 1 мл), в спирте (1 г в 2 мл), хлороформе (1 г в 2 мл), ацетоне (1 г в 50 мл). Очень незначительно растворим в бензоле, эфире. pH 1% водного раствора около 5,5.

Фармакологическое действие – противоаллергическое, местноанестезирующее, антигистаминное, противорвотное, холинолитическое, снотворное, седативное.

Блокирует гистаминовые H1-рецепторы и устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов.

Уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени в отношении местных сосудистых реакций при воспалении и аллергии, по сравнению с системными, т.е. понижением АД.

Вызывает местную анестезию (при приеме внутрь возникает кратковременное ощущение онемения слизистых оболочек полости рта), оказывает спазмолитическое действие, блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев (понижает АД). Блокирует H3-гистаминовые рецепторы мозга и угнетает центральные холинергические структуры.

Оказывает седативное, снотворное (более выражены при повторных приемах) и противорвотное действие. При парентеральном введении пациентам с дефицитом ОЦК усугубляет гипотензию.

У больных с локальными повреждениями мозга или эпилепсией активирует (даже в низких дозах) судорожные разряды на ЭЭГ и может провоцировать эпилептический приступ. В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (тубокурарин, морфин, сомбревин).

Дифенгидрамин подавляет кашлевый рефлекс путем непосредственного действия на кашлевый центр в продолговатом мозге.

При нанесении на кожу в виде геля оказывает дерматотропное и охлаждающее действие.

Длительных исследований на животных по оценке возможного мутагенного и канцерогенного действия дифенгидрамина не проведено. В экспериментальных исследованиях на крысах и кроликах при использовании дифенгидрамина в дозах, до 5 раз превышающих дозу для человека, не выявлено влияния на фертильность и фетотоксического действия.

При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается, Cmax достигается через 1–4 ч. Связывание с белками плазмы — 98–99%. Большая часть метаболизируется в печени, меньшая — выводится в неизмененном виде с мочой за 24 ч. T1/2 составляет 1–4 ч.

Хорошо распределяется в организме, проходит через ГЭБ. Экскретируется с молоком матери и может вызывать седативный эффект у детей грудного возраста. Максимальная активность развивается через 1 ч, длительность действия — от 4 до 6 ч.

Крапивница, поллиноз, вазомоторный ринит, зудящие дерматозы, острый иридоциклит, аллергический конъюнктивит, ангионевротический отек, капилляротоксикоз, сывороточная болезнь, аллергические осложнения при лекарственной терапии, переливании крови и кровезамещающих жидкостей; комплексная терапия анафилактического шока, лучевой болезни, бронхиальной астмы, язвенной болезни желудка и гиперацидного гастрита; простудные заболевания, нарушения сна, премедикация, обширные травмы кожи и мягких тканей (ожоги, размозжения); паркинсонизм, хорея, морская и воздушная болезнь, рвота, в т.ч. при беременности, синдром Меньера; местная анестезия у пациентов с аллергическими реакциями на местноанестезирующие препараты в анамнезе.

В виде геля: солнечные ожоги и ожоги I степени, укусы насекомых, крапивница, кожный зуд различного происхождения, зудящая экзема, ветряная оспа, аллергические раздражения кожи (за исключением зуда при холестазе), контактный дерматит, вызванный соприкосновением с растениями.

Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст (период новорожденности и состояние недоношенности).

Закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, пилородуоденальная обструкция, стеноз шейки мочевого пузыря, беременность.

С осторожностью, под строгим контролем врача, во время беременности (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны нервной системы и органов чувств: общая слабость, усталость, седативное действие, снижение внимания, головокружение, сонливость, головная боль, нарушение координации движений, беспокойство, повышенная возбудимость (особенно у детей), раздражительность, нервозность, бессонница, эйфория, спутанность сознания, тремор, неврит, судороги, парестезия; нарушение зрения, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: гипотензия, сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия; агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, онемение слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, эпигастральный дистресс, рвота, диарея, запор.

Со стороны мочеполовой системы: частое и/или затрудненное мочеиспускание, задержка мочеотделения, ранние менструации.

Со стороны респираторной системы: сухость носа и горла, заложенность носа, сгущение секрета бронхов, стесненность в грудной клетке и тяжелое дыхание.

Аллергические реакции: — сыпь, крапивница, анафилактический шок.

Прочие: потливость, озноб, фотосенсибилизация.

Снотворные, седативные средства, транквилизаторы и алкоголь усиливают (взаимно) угнетение ЦНС. Ингибиторы МАО усиливают холинолитические эффекты дифенгидрамина. При совместном применении с психостимуляторами отмечается антагонистическое взаимодействие.

Симптомы: сухость во рту, затрудненное дыхание, стойкий мидриаз, покраснение лица, угнетение или возбуждение (чаще у детей) ЦНС, спутанность сознания; у детей — развитие судорог и летальный исход.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия на фоне тщательного контроля за дыханием и уровнем АД.

Внутрь, в/м, в/в, ректально, накожно, интраназально, в конъюнктивальный мешок.

Не рекомендуется для п/к введения.

Поскольку дифенгидрамин обладает атропиноподобным действием, следует с осторожностью его использовать: у пациентов с недавними респираторными заболеваниями в анамнезе (включая астму), повышенным внутриглазным давлением, при гипертиреозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, гипотензии.

Антигистаминные ЛС могут снижать живость ума как и у взрослых, так и у детей, а также вызывать возбуждение и галлюцинации, судороги и смерть у младенцев и детей, особенно при передозировке. С осторожностью применяют в возрасте 60 лет и старше, т.к.

более вероятно развитие головокружения, седации и гипотензии. В период лечения дифенгидрамином следует избегать солнечного облучения. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. В период лечения следует избегать употребления алкогольных напитков.

Перейти

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_62.htm

Лечим Сами
Добавить комментарий