Бупренорфин

Бупренорфин эффективное обезболивающее или смертельный наркотик

Бупренорфин

 Бупренорфин — полусинтетический опиоид и мощное обезболивающее, используемое в медицине (в хирургии и онкологии). Используется при сильных болевых ощущениях после операций, при раковых болезнях, ожогах, инфаркте миокарда или почечных коликах.

Аналоги и другие торговые названия: Бупранал, Транстек, Нопан, Анфин, Норфин, Лепетан и ряд других.Представляет собой белый кристаллический порошок. Хорошо растворяется в этиловом спирте. Выпускается также в форме таблеток.По химическому строению это вещество близко к морфину, в 30 раз его сильнее, а эффект длится в 2 раза дольше.

Но по сравнению с ним имеет меньше или более слабые побочные эффекты, а привыкание и зависимость формируются в меньшей степени.

В некоторых странах используется вместо метадона в заместительной терапии при лечении героиновой наркомании.

В теории он облегчает переход от героина к полному воздержанию от наркотиков и позволяет решать другие проблемы, связанные с инъекционным употреблением. Однако на практике это не подтверждается.

Минздрав в 2016 году опубликовал свою позицию относительно заместительной терапии и говорит про «недопущение применения в Российской Федерации заместительных методов лечения наркомании с применением наркотических средств и психотропных веществ, внесенных в списки I (метадон) и II (бупренорфин) перечня наркотических средств…».

Бупренорфин внесен в список II наркотических препаратов, оборот которых контролируется государством. Его нельзя просто купить в аптеке. Получить лекарство может только пациент, которому оно выписано для лечения. Цена таблетки — около 5 руб., а ампулы для инъекций — 12 руб.

Как действует бупренорфин

Препарат начинает действовать через 15 минут при внутримышечной инъекции, через минуту — при внутривенной, а при приеме таблетки под язык — через полчаса. Эффект заканчивается через 6-8 часов.
Побочные эффекты возникают в том числе при однократном приеме, если доза высокая:

  • тошнота, рвота;
  • головокружение;
  • головная боль;
  • потливость;
  • сухость во рту;
  • слабое учащенное или, наоборот, редкое (до 40 ударов в минуту) сердцебиение;
  • сильное снижение артериального давления;
  • спутанность сознания;
  • галлюцинации;
  • повышенная чувствительность к холоду.

Также бупренорфин усиливает действие препаратов, угнетающих центральную нервную систему (транквилизаторов, нейролептиков и т.д.), а также алкоголя.

В инструкции перечисляются и другие побочные эффекты, если принимать его длительное время:

  • запоры, трудно поддающиеся лечению, кишечная непроходимость, спазмы, метеоризм;
  • проблемы с сердечно-сосудистой системой;
  • угнетение дыхания, патологии легких;
  • усталость;
  • нарушение зрения;
  • плохая координация движений;
  • подергивания мышц;
  • нарушение мозгового кровообращения из-за повышения внутричерепного давления;
  • бессонницы или кошмары;
  • депрессии;
  • снижение половых функций;
  • аллергии;
  • анорексия;
  • умственная отсталость, психические расстройства.

Злоупотребление препаратом и передозировка

 Бупренорфин обезболивает сильнее, чем опиоидные наркотики, но эйфорический эффект от него гораздо слабее. Тем не менее он вызывает мнимое ощущение благополучия и хорошего самочувствия.

Передозировка выражается угнетением дыхательного центра. Человеку становится трудно дышать, он жалуется на нехватку воздуха и удушье, кожа приобретает синюшный оттенок.

Это приводит к нехватке кислорода, а без срочной медицинской помощи — к смертельному исходу.

Развитие зависимости от бупренорфина

Считается, что этот препарат почти не вызывает привыкание и зависимость, что он мало токсичен.

Тем не менее по отзывам и наблюдением он может вызывать мгновенную зависимость и длительный абстинентный синдром («ломку»), сопровождаемую болями, ознобом, рвотой и бессонницей.

Любой наркотик, включая бупренорфин — яд, токсичное вещество, которое оказывает определенное воздействие в зависимости от размера дозы:

  • маленькая доза стимулирует;
  • средняя доза успокаивает;
  • большая доза убивает.

И любой наркотик (яд) не выводится полностью, а откладывается в жировой ткани и впоследствии скрыто влияет, вызывая «беспричинную» усталость, перепады эмоций, вспышки агрессии, раздражительность, упадок сил, заторможенность, тупость и т.д.

Действительно, больше шансов стать зависимым от наркотиков, вызывающих сильную эйфорию.

И хотя этот препарат вызывает не эйфорию, а просто удовольствие, все равно при отмене (или когда действие заканчивается) человек столкнется с физическим и психологическим дискомфортом — и он будет склонен продолжать прием.

Лечение зависимости и реабилитация

При лечении у нарколога важно справиться с физическими последствиями приема бупренорфина: абстинентным синдромом и болезнями.

Последующие реабилитационные методы помогут разобраться с причинами употребления и улучшат моральное состояние человека до такой степени, что ни наркотики, ни алкоголь не будут ему нужны, чтобы чувствовать себя хорошо. Программа реабилитации «Нарконон» — одна из самых результативных в мире.

75% выпускников больше не испытывают тяги к наркотикам, не злоупотребляют алкоголем и живут полноценной и счастливой жизнью.

Если вы столкнулись с проблемой зависимости — позвоните нам!

Поможем мотивировать человека, чтобы у него появилось желание избавиться от зависимости.
Дадим рекомендации, как общаться с наркозависимым.

8-800-555-10-22

Звонок по России бесплатный. Круглосуточно.

Источник: https://www.narconon-standard.ru/stati/o-narkotikax/buprenorfin-effektivnoe-obezbolivayushhee-ili-smertelnyij-narkotik

Бупренорфин: мощное обезболивающее или опасный наркотик?

Бупренорфин

Бупренорфин — обезболивающий, полусинтетический препарат из опиумных алкалоидов (тебаина), что используется в онкологии, хирургии.

Легально применяют в заместительной терапии от опиоидной зависимости.

Среди фармацевтических средств распространен под такими названиями: Анфин, Норфин, Бупранал, Эндок, Юнифин, Лепетан, Субутекс.

Химическая формула вещества по ИЮПАК: 17-(Циклопропилметил)- 7,8-дигидро-7- [(1S)-2-гидрокси-3,3-диметилбутил-2] −6-метокси-О-метил- 6,14-этано-17- норморфина гидрохлорид.

Химическая формула бупренорфина

Но что такое бупренорфин на самом деле: мощное обезболивающее или опасный наркотик?

Использование бупренорфина в медицинских целях

Наркотический анальгетик используется при:

  • сильный или средний болевой синдром;
  • лечение онкобольных;
  • терапия пациентов, перенесших операцию;
  • клиническая форма ишемической болезни сердца;
  • инфаркт миокарда;
  • колики в почках;
  • сильные ожоги.

Выпускается в нескольких лекарственных формах: бупренорфин в ампулах с раствором для внутривенных и внутримышечных инъекций (0,03% в 1 мл), сублингвальных таблетках бупренорфина (0,2 г бупренорфина гидрохлорида в упаковке от 10 до 100 шт) и в блистерах.

Механизм действия

Скорость действия препарата отличается от формы выпуска. При внутривенном введении эффект наблюдается меньше, чем через минуту и достигает максимальной концентрации через 20 минут. При внутримышечном — ощущается через 15 минут. При сублингвальном — через 30 минут.

Обезболивающий эффект держится от шести до восьми часов. Максимальная дозировка составляет 1,2-1,5 мг, но при этом начинается нарушение дыхания.

Нельзя измельчать лекарство в форме таблеток и разводить его для инъекций. Это не только не улучшает результат, но и приводит к летальному исходу.

Бупренорфин сильнее морфина в тридцать раз

Анальгетический эффект бупренорфина почти в тридцать раз превышает морфин, поэтому 0,3 мг данного препарата равно 10 мг морфина.

После приема возникает сильное анальгетическое действие и слабая эйфория. При этом он менее токсичен и реже вызывает сильное привыкание.

Механизм действия бупренорфина, как и других агонистов, нацелен на взаимодействие с мю- (μ-) и каппа- ( κ-) опиоидными рецепторами, что и является причиной уменьшения болевых ощущений и состояния удовлетворения.

При этом связь препарата с μ-рецепторами прочная, из-за чего происходит подавление всех прочих агонистов.

Собственная активность с μ-рецепторами слабая, а с κ-рецепторами не обнаружена. Поэтому бупренорфин можно отнести к группе частичных антагонистов, которые способствуют лечению от опиоидных зависимостей.

Злоупотребление бупренорфином

При использовании препарата не по назначению или в неконтролируемых дозах может возникать зависимость.

Полусинтетический опиоид вызывает негативные последствия, если у пациента есть ряд заболеваний, например:

  1. нарушение дыхательных функций (астма, хроническое обструктивное заболевание легких);
  2. гепатит В, С;
  3. проблемы с почками и щитовидной железой;
  4. отклонения в работе желудка;
  5. патологии желчного пузыря;
  6. нарушения в деятельность надпочечников;
  7. психические заболевания.

При предоставлении первой медицинской помощи стоит сообщать врачу про хронические болезни из этого списка.

Субутекс — одно из торговых названий бупренорфина

На территории Российской Федерации бупренорфин включен в Список II Наркотических средств и психотропных веществ, оборот которых в РФ ограничен. По законодательству России выпуск и продажа препарата находятся под строгим контролем.

Симптомы зависимости

Признаки зависимости аналогичны опиоидным наркотикам. Больной стремится уединится в темном и тихом помещении, его речь несвязна и бывает неуместной, изменяется восприимчивость к болевым ощущениям, кожа бледнеет, зрачки сужаются, нарушается легочная вентиляция.

Не рекомендован резкий отказ от препарата. Прекращение приема сопровождается симптомами абстинентного синдрома: повышенная раздражительность, беспокойство, сонливость, бессонница, судороги.

Передозировка и побочные эффекты

Если употреблять Субутекс с алкоголем или другими анальгетиками, то возникнет нарушение центральной нервной системы.

При передозировке веществом появляются следующие признаки:

  • нарушение работы сердца, аритмия;
  • озноб;
  • головокружения;
  • зрительные и слуховые галлюцинации;
  • рвотные позывы;
  • затрудненное дыхание.

Эффективным антидотом при отравлении является Налоксон. Он выводит токсины и улучшает состояние больного. Смесь бупренорфина и налоксона используют для избавления от зависимости героина, морфина.

Лечение зависимости от таблеток бупренорфина

Терапия проводится в наркологических центрах, клиниках или больницах. Вначале выполняют детоксикацию организма, то есть выведение всех токсинов.

Этот этап важный, потому что без него может быть реакция резкой отмены. Следующий шаг — постепенное уменьшение дозы препарата вплоть до полного отказа от наркотика.

Детоксикация — важная часть лечения зависимости от бупренорфина

При тяжелой формы зависимости от бупренорфина используют налоксон перед использованием которого важно прочитать инструкцию по применению.

Чтобы пациент больше не прибегал к использованию наркотических средств его ставят на учет в клинику. Откуда убирают при условии, что в течение 5 лет в его крови не будет найдено никаких психоактивных веществ.

Заключение

Препарат не является полностью безопасным, хоть его действие и сравнительно мягкое по сравнению с морфином, героином, кодеином.

Сочетание бупренорфин + налоксон выпускается под торговыми названиями Бупроксон и Субоксон.

Их действие эффективнее по последним исследованиям, чем чистое вещество, так как одновременно заменяет токсины и уничтожает их.

Источник: https://stopz.ru/informaciya/yenciklopediya-narkotikov/buprenorfin-moshhnoe-obezbolivayushhee/

Препарат Бупренорфин

Бупренорфин

При хроническом характере болевых ощущений или их высокой интенсивности нередко прибегают к применению наркотических анальгетиков. Но эффективное действие опиоидов, в том числе при лечении наркоманий, также чревато формированием зависимости. В настоящее время их делят по «рецепторному профилю», который отражает биохимчесике особенности.

Физико-химические свойства

Бупренорфин – это опиоид полусинтетического происхождения, который получают преимущественно из тебаина. Если принимать во внимание условия рационального назначения и приема, препарат является эффективным и относительно безопасным. В США FDA (Управление по санитарному надзору за медикаментами) он одобрен к применению для лечения абстиненций и устранения болей различной этологии.

Состав и структура

Задействование определенных опиодных структур обусловливает характер физиологических эффектов. Бупренорфин имеет свойства частичного агониста μ- и κ-рецепторов. По своему химическому строению он является основанием. Внешний вид – белые или светлые кристаллы в виде порошка, плохо растворимые в воде.

По фармакологическим требованиям средство выпускается в ампулах по 1 и 2 мл. Каждая из них содержит 0,3 мг/мл бупренорфина гидрохлорида. В качестве активного компонента он входит в состав препаратов «Эднок», «Бупранал», «Транстек», «Анфин». «Subutex» – таблетированный аналог с дозировкой 0,2, 2,0 или 8,0 мг.

Последствия употребления

Бупренорфин начинает действовать спустя 10-30 мин после введения и оказывает влияние следующие 6-8 часов. Максимальная суточная доза – 1,8 мг или 6 мл 0,03% р-ра. Подбор дозы и длительности курса осуществляется индивидуально.

Одно из главных преимуществ этого анальгетика перед другими – слабовыраженное эйфорическое действие. Частичная активация разных опиоидных рецепторов позволяет снизить токсичность. Но употребление в сверхдозах чревато не наркотическим «приходом», а риском летального исхода из-за угнетения центра дыхания и, в меньшей степени, сердечно-сосудистой регуляции.

Несмотря на менее выраженные токсические свойства, употребление может иметь характерные последствия. Прежде всего вероятно развитие осложнений в местах введения: поражение ротовой полости, постинъекционные абсцессы и флебиты.

В долгосрочной перспективе человеку грозит токсический гепатит, снижение иммунологической резистентности организма, сердечная недостаточность и обратимые расстройства нервно-психического спектра (тремор, раздражительность, слабость, затуманенность сознания).

Формирование зависимости

Препарат чаще всего назначают в стандартных дозах короткими курсами, например, в послеоперационном периоде. При постоянном применении для купирования хронического болевого синдрома существует невысокий риск формирования зависимости. Но возникает она значительно реже, чем к тому же морфину или героину.

По данным UNODC, развитие эйфории при частом введении бупренорфина в больших дозах – миф. Поэтому злоупотребление с целью наркомании в этом случае попросту бессмысленно. В единичных случаях при его отмене наблюдалась абстиненция, свидетельствующая о наличии зависимости.

Профессиональный колл-центр!

Звоните, и вы успеете спасти своего близкого человека!

Каждый день может стать последним!

  • Круглосуточно
  • Анонимно
  • Бесплатно

Основной смысл применения бупренорфина в лечении героиновой зависимости – обман опиатных рецепторов.

То есть их попросту связывают веществом, которое не имеет психотропных свойств, но на физическом уровне наркоману становится легче.

Поэтому важно понимать, что «догнаться» большей дозой обезболивающего не получится. Если возникла необходимость отказа от него, стоит учитывать следующие моменты:

  • Вопрос о применении препаратов бупренорфина и лечении любого вида зависимости – удел специалистов. Тактика ведения больных индивидуальна.
  • Отмена препарата не происходит резко – дозу снижают постепенно (обычно каждые сутки на 20%), чтобы организм успел адаптироваться. Параллельно подбирают медикаменты, необходимые для поддержания сердечно-сосудистой системы.
  • Если средство было назначено с целью заместительной терапии, от него не отказываются, пока не будет подобран другой анальгетик.
  • Абстиненция описана крайне редко, а ее симптомы почти не нарушают качество жизни.
  • На фоне прекращения приема вещества обязательно регулярное полноценное питание, умеренная физическая активность и создание благоприятной эмоциональной атмосферы.
  • При необходимости больному может быть рекомендовано посещение психотерапевта.

Таким образом, бупренорфин – это современный полусинтетический агонист опиодиных рецепторов. Как анальгетик он имеет улучшенный профиль безопасности, но применять его можно исключительно по схемам, предписанным врачом.

Веществу присущ низкий потенциал формирования толерантности и зависимости. На территории РФ он пока исключен из оборота, но в СПбГМУ им. акад. И.П.

Павлова сейчас активно разрабатывают комбинированный препарат на его основе, в состав которого также будет входить налоксон.

“Материалы, размещенные на данной странице, носят информационный характер и предназначены для образовательных целей. Посетители сайта не должны использовать их в качестве медицинских рекомендаций.

Определение диагноза и выбор методики лечения остается исключительной прерогативой вашего лечащего врача! Компания не несёт ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте https://nasrf.ru/

Напоминаем, что мы против распространения, продажи и приема психоактивных веществ.

Незаконное производство, сбыт, пересылку наркотических средств, психотропных веществ или их аналогов и незаконные сбыт и пересылку растений, содержащих наркотические средства / психотропные вещества карается в соответствии с законом 228.1 УК РФ.

Пропаганда наркотических средств, психотропных веществ или их прекурсоров, растений, содержащих наркотические средства или психотропные вещества либо их прекурсоры, и их частей, содержащих наркотические средства или психотропные вещества либо их прекурсоры, новых потенциально опасных психоактивных веществ карается в соответствии с законом КоАП РФ Статья 6.13.”

: 2019-08-06 2019-08-06

Евгения Ванина

Редактор статьи:

Артём Емельяненко

Вся информация на этой странице была рассмотрена и проверена сертифицированным профессионалом: 2019-08-06

Марат Эдуардович Агинян

Источник: https://nasrf.ru/baza-znaniy/aptechnaya-narkomaniya/preparat-buprenorfin

бупренорфин – входит в 20 самых употребляемых и опасных наркотиков

Бупренорфин

Бупренорфин – полусинтетический опиоид, является мощным обезболивающим.

Химическое имя: 17-(Циклопропилметил)-7,8-дигидро-7-[(1S)-2-гидрокси-3,3-диметилбутил-2]-6-метокси-О-метил-6,17-этано-17-норморфина гидрохлорид
Химическая формула:  С29H42CINO4

Синонимы и сленговые названия Бупренорфина:

английские: Anfin, Buрrеnаl, Вuprenex, Buprex, Lepetan,Norfin, Norphine, Subutex, Temgesic
русские: Анфин, Норфин, Бупремен, Бупренал, Бупрекс,Бупренекс, Лепетан, Сангезик, Темгезик, Торгесик,Юнифин

Бупренорфин является наркотическим анальгетиком, производным тебаина (опиумного алкалоида), и близким по химической структуре к морфину.

По своим фармакологическим свойствам бупренорфин аналогичен другим лекарственным веществам группы опиатов.

По виду представляет собой белый кристаллический порошок, трудно растворимый в воде и хорошо растворимый в этиловом спирте.

Действие бупренорфина

Бупренорфин начинает действовать менее чем через минуту при внутривенном введении и примерно через 15 минут при внутримышечном. Максимальная концентрация препарата в плазме достигается через 5-20 мин.
Поскольку бупренорфин примерно в 30 раз сильнее морфина по своему обезболивающему эффекту, то 0.

3 мг этого препарата эквивалентны 10 мг морфина.
Максимальный анальгетический эффект бупренорфин оказывает при дозировке 1.2-1.5 мг, но такие дозы препарата могут привести к угнетению дыхания.
По продолжительности действия бупренорфин превосходит морфин в два раза: при внутривенном и внутримышечном введении эффект длится 6-8 часов.

В целом, действие препарата сходно с действием других препаратов опиоидной группы, таких как морфин и метадон, но при более ярко выраженном анальгезирующем (обезболивающем) эффекте, и менее выраженном эйфорическом.

Преимущества препарата при медицинском применении для уменьшения хронического болевого синдрома заключаются в его низкой токсичности, быстродействии (даже в случае орального введения (сублингвальные  таблетки)) и длительности воздействия. К тому же препарат вызывает гораздо меньшую зависимость.

Побочные эффекты, могущие возникнуть в результате однократного приема высокой дозы препарата: угнетение дыхательного центра, брадикардия, тахикардия, гипотензия, головокружение, головная боль, спутанность сознания, галлюцинации, тошнота, рвота, сухость во рту, повышенная чувствительность к холоду, миоз (сужение зрачков).

При одновременном приеме с другими наркотическими анальгетиками, бензодиазепинами, седативными средствами и алкоголем может вызвать угнетение ЦНС.

В связи с тем, что толерантность к бупренорфину практически не растет, а так же с учетом его слабой токсичности, препарат наряду с метадоном широко применяется в западной медицине для заместительной поддерживающей терапии.

Вред и зависимость от бупренорфина

Бупренорфин, в отличие от нелегальных наркотиков, малотоксичен для печени, внутренних органов и организма в целом. Даже при длительном употреблении, зависимость к препарату возникает гораздо реже, чем к другим опиатным агонистам, таким как морфин или героин.

Это обусловлено тем, что по уровню возникающей эйфории и другим наркотическим эффектам бупренорфин значительно уступает морфину.

В связи с этим Комитет экспертов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) по лекарственной зависимости не включил бупренорфин в «Единую конвенцию о наркотических средствах», но с учетом вызываемых им психологических эффектах, внес его в «Конвенцию о психотропных агентах» 1971 г. (список Ш).

При прекращении приема препарата после длительного – в течение нескольких месяцев – его употребления, может возникнуть синдром отмены (абстиненция).

Этот синдром проявляется в беспокойстве, раздражительности, бессоннице, ознобах, чередующихся с жаром, судорожных подергиваниях мышц, резях в животе, тошноте и рвоте. Бупренорфин также легко проникает через плацентарный барьер и может способствовать нарушению

внутриутробного развития, поэтому назначение бупренорфина не рекомендуется беременным и кормящим матерям.

Диагностика и лечение

Основные симптомы отравления бупренорфином: сонливость, нарушение сердечного ритма, схваткообразные боли в животе, рвота, потливость, тремор, остановка дыхания, кома. В этом случае следует немедленно прекратить введение препарата, обеспечить нормальную вентиляцию и кровообращение, а так же ввести антидот.

Наиболее эффективным антидотом при отравлении опиатами является Налоксон, который вводится внутривенно по 0.4-1 мг каждые 2-3 минуты вплоть до полной стабилизации (но не превышая общей дозы в 20-25 мг).

Для лечения абстинентного синдрома, возникающего при отмене бупренорфина, применяются другие анальгетики, бензодиазепины и симптоматическая терапия. Чтобы избежать абстиненции лучше всего уменьшать его дозировку постепенно, на 50% каждые 2-3 дня.

Одним из неприятных побочных эффектов постоянного приема бупренорфина являются хронические запоры. К тому же, этот симптом плохо поддается лечению. Выход из ситуации – ежедневный прием слабительных средств.

Законодательство

В России бупренорфин включен Список II «Наркотических средств и психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых устанавливаются меры контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации»

Источник: http://www.russlav.ru/narkotik/byprenorfin.html

Бупренорфин сандоз : инструкция по применению

Бупренорфин

Лечение должно проходить под наблюдением врача, имеющего опыт в лечении опиоидной /наркотической зависимости.

Результат лечения зависит от назначенной дозы, а также от совокупности предпринимаемых медицинских, психологических, социальных и образовательных мер при наблюдении за пациентом.

Начиная лечение бупренорфином, следует учитывать, что, являясь частичным агонистом, он может спровоцировать синдром отмены у пациентов с опиоидной зависимостью. Бупренорфин связывается с μ- и κ-опиоидными рецепторами.

Начало терапии

До начала терапии рекомендуется оценить состояние печени, проведя основные функциональные пробы и обследовать на вирусный гепатит. Пациенты с положительным тестом на вирусный гепатит, принимающие сопутствующие лекарственные средства и/или с нарушением функции печени подвержены большему риску повреждения печени. Рекомендуется регулярный контроль функционального состояния печени.

Индукция

До начала лечения следует рассмотреть тип опиоидной зависимости (например, к опиоиду длительного или короткого действия), время с момента последнего использования опиоида и степень опиоидной зависимости. Чтобы избежать синдрома отмены на фоне приема бупренорфина, лечение следует начинать при появлении очевидных признаков синдрома отмены опиоида.

Режим дозирования

Доза зависит от проявления симптомов отмены опиоида и должна быть определена для каждого пациента в зависимости от ситуации и субъективных ощущений пациента. Начальная доза составляет 0,8-4 мг в виде однократной суточной дозы.

Обычно рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг один раз в сутки. При необходимости и хорошей переносимости эту дозу можно повторить в тот же день (интервал не менее 4 часов). В зависимости от потребностей и переносимости, доза может быть увеличена до 4 мг или 8 мг один раз в день на второй день.

Начальная доза 0,8 мг должна назначаться только при умеренной зависимости.

Для пациентов с опиоидной зависимостью, которые не испытывают симптомов отмены: одна доза не менее чем через 6 часов после последнего использования опиоида или при появлении первых признаков наркотической тяги.

Для пациентов, получающих метадон: до начала терапии бупренорфином доза метадона должна быть уменьшена до не более чем 30 мг/сут. Бупренорфин может спровоцировать появление симптомов отмены у пациентов с метадоновой зависимостью, поэтому бупренорфин не следует применять ранее 24 часов после последней дозы метадона.

Коррекция дозы и поддерживающая терапия

Дозу бупренорфина увеличивают постепенно в зависимости от клинического эффекта у конкретного пациента.

Средняя суточная поддерживающая доза составляет 8 мг. У большинства пациентов не потребуется доза выше 16 мг/сут, однако в клинических исследованиях была доказана эффективность и безопасность применения доз вплоть до 24 мг/сут.

Дозу титруют в соответствии с повторной оценкой клинического состояния и комплексного лечения пациента. Неудовлетворительная стабилизация состояния при дозе 16 мг/сут. может быть связана с неправильным применением или психическими сопутствующими заболеваниями. В таких случаях следует рассмотреть альтернативные варианты лечения.

Рекомендуется ежедневная выдача лекарственного средства, особенно в начале лечения. Затем, после стабилизации состояния, пациенту можно выдавать лекарственное средство в количестве, достаточном для нескольких дней лечения.

Тем не менее, рекомендуется, чтобы количество выдаваемого лекарственного средства составляло не более 7 дней приема или согласно местным требованиям.

После достижения удовлетворительной стабилизации состояния пациента, кратность приема может быть уменьшена до приема через день двойной индивидуально подобранной суточной дозы. У некоторых пациентов после достижения удовлетворительной стабилизации состояния частота приема может быть уменьшена до 3 раз в неделю (например, в понедельник, среду и пятницу).

Доза в понедельник и среду должна составлять двойную индивидуально подобранную суточную дозу, а доза в пятницу должна составлять тройную индивидуально подобранную суточную дозу, без применения в промежуточные дни. Однако суточная доза в любой день не должна превышать 24 мг. Пациентам, которым требуется доза более 8 мг/сут.

, такой режим дозирования может не подойти.

Снижение дозы и прекращение лечения

После достижения удовлетворительной стабилизации состояния доза может быть уменьшена постепенно до более низкой поддерживающей дозы. У некоторых пациентов лечение может быть прекращено, когда это будет признано целесообразным.

Таблетки имеют риску с обеих сторон, благодаря которой таблетку можно делить на равные части, что позволяет титровать дозу в сторону уменьшения.

После прекращения лечения следует контролировать состояние пациента из-за риска рецидива.

Пациенты также должны быть соответствующим образом проинформированы о потере опиатной толерантности после прекращения лечения и о ее опасности в случае рецидива.

Дети

Бупренорфин Сандоз не следует применять у детей в возрасте до 15 лет, ввиду отсутствия данных. Из-за недостатка данных о применении бупренорфина у подростков (в возрасте от 15 до 17 лет включительно) следует осуществлять более тщательный мониторинг состояния пациентов данной возрастной группы.

Пожилые пациенты

Отсутствуют данные об эффективности и безопасности применения бупренорфина у пожилых пациентов старше 65 лет.

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью обычно не требуется корректировки дозы. Следует соблюдать осторожность при применении бупренорфина у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Источник: https://apteka.103.by/94619-buprenorfin-sandoz-instruktsiya/

Бупренорфин – как развивается зависимость

Бупренорфин

Бупренорфин — это опиоидный болеутоляющий препарат, имеющий полусиснтетическую природу. Веществj является производным тебаина — алкалоида, относящегося в наркотическим анальгетикам.

Его химическая структура близка к морфину, среди обезболивающих опиатов средство является одним из самых эффективных.

Аптечные препараты с данным действующим веществом называются Анфин, Бупремен, Норфин,  Бупренал, Бупренекс, Бупрекс, Лепетан, Торгесик, Сангезик, Темгезик, Юнифин.  

Внешне — это порошок из белых кристаллов, которые трудно растворить в воде, но в этиловом спирте вещество растворимо до безостаточного состояния. Коммерческое название на английском — Buprenorphine.

Химическая формула бупренорфина

Выпускается препарат в ампулах и таблетированной форме. Состав одной инъекционной дозы – 0.3 мг бупренорфина гидрохлорида. С сублингвальных таблетках содержится 2 или 4 мг бупренорфина гидрохлорида плюс дополнительные компоненты — кукурузный крахмал, аспартам, лимонная кислота и некоторые другие ингредиенты.  Buprenorphine обозначается химической формулой – С29H42CINO4.

Привыкание к лекарству происходит после терапевтического лечения или при сознательном употреблении его не по назначению. Наркотический эффект выражается в получении удовольствия.

При этом нервная система не угнетается, как бывает при употреблении морфина или героина. Препарат оказывает на ЦНС стимулирующее воздействие.

При злоупотреблении у человека развивается агрессия, тревожность, нарушается режим сна.

История появления вещества

Бупренорфин начал использоваться как мощное обезболивающее средство более тридцати лет назад. Клиническое применение характерно для самых тяжёлых болевых синдромов при онкологии и оперативных хирургических вмешательствах. Длительность действия препарата продолжительная, но промежуток между введением и началом эффекта значительный, что снижает его положительные характеристики.

С 1996 года Buprenorphine стали применять в качестве заменителей наркотиков при лечении зависимости от опиатов. Он безопасней метадона, поэтому применяется в наркологии во многих странах. Препарат облегчает самочувствие наркоманов во время ломки, но имеет недостаток — к нему развивается привыкание, если употреблять его в растолчённом виде с водой внутривенно или вдыхать полученный порошок.

Применение в медицинских целях

Бупренорфин — лекарственное средство, относящееся к мощным анальгетикам, с его помощью купируют острую боль и снимают болевой синдром у раковых больных и пациентов, перенесших операции. Кроме того, он применяется для лечения опиоидной наркомании.  Использование Buprenorphine в медицине имеет свои особенности, нарушение которых может привести к нежелательным последствиям.

  1. Лекарство назначается для лечения в стационаре или на дому под наблюдением врача.
  2. Его применяют сублингвально с обязательным удерживанием таблетки во рту до полного растворения.
  3. Приём препарата при абстинентном синдроме осуществляется по схеме — при начале ломки, через 6 часов после инъекции наркотика опиоида.

Алгоритм приёма препарата при лечении наркомании предусматривает начальную дозу от 4 до 8 мг с постепенным переходом на дозировку от 2 до 4 мг. Промежуток между приёмами не более 8 часов. Наибольшая терапевтическая доза 32 мг в сутки. Длительность курса — на усмотрение врача. Лекарство входит в список II наркотических веществ, в РФ за его реализацией установлен контроль.

Признаки употребления

При злоупотреблении лекарствами на основе бупренорфина человек получает удовольствие, кайф возникает по причине воздействия вещества на опиатные рецепторы мозга. Buprenorphine обладает свойством выбивать из рецепторов действие других наркотиков и занимать их нишу. Поэтому часто бывает так, что лечась от зависимости, наркоман заменяет одно пристрастие на другое.

Признаками употребления бупренорфина наркотика является целый список патологических отклонений в состоянии и поведении человека:

  • неосознанная речь, растягивание слов и фраз;
  • стремление к уединению и желание находиться в тишине;
  • нечувствительность к боли;
  • снижение АД и нарушение дыхательных функций;
  • суженные зрачки;
  • побледнение кожи.

Визуальным признаком является наличие следов от инъекций. Точность определения наличия наркотика в организме связана с исследованием анализа мочи, по перечисленной симптоматике невозможно сказать, какой наркотик принимал резидент, поскольку признаки приёма всех опиатов схожи.

В семье проблемы с наркоманией?Обратитесь в частную анонимную клинику

Влияние на организм

Действие Buprenorphine на организм продолжается до 8 часов. Эйфория от него менее сильная, чем от других опиоидов, но обезболивающее действие более эффективное. При внутривенном введении действие начинается через 15 минут. 0,3 мг бупренорфина равны по силе воздействия 10 мг морфина, то есть он в 30 раз сильнее как анальгетик.   

Побочными эффектами являются:

  • угнетение дыхательных функции;
  • учащение или урежение сердцебиения;
  • гипотензия, головокружение, тошнота;
  • нарушение логики мышления, галлюцинации;
  • сухость во рту, повышенная реакция на холод;
  • сужение зрачков.

Если приём препарата сочетается с алкоголем и другими анальгетиками или седативными средствами, то это приводит к угнетению ЦНС.

Развитие зависимости

В силу малой токсичности вещества, зависимость развивается только при длительном употреблении. Абстинентный синдром при отмене наступает через несколько месяцев приёма. Он выражается в раздражительности, плохом настроении и самочувствии чередовании озноба и жара, подёргивании мышц, болей в животе, бывает тошнота с рвотой, хронические запоры.

Лечатся неприятные явления терапевтическими методами с применением анальгетиков другого ряда. Во время лечения устраняются симптомы и снимаются патологические процессы в органах ЖКТ, системе дыхания, ЦНС.

Фатальные последствия употребления

При злоупотреблении  Buprenorphine наблюдаются негативные изменения в физическом и психическом состоянии:

  • сонливость и апноэ
  • спазм дыхания и ацидоз;
  • нарушение метаболизма;
  • патология сердечной деятельности;
  • остановка сердца.

В тяжёлых случаях наступает кома, которая может привести к смерти.

Помощь при передозировке бупренорфином

Если диагностируется отравление препаратом, то немедленно прекращается его приём, обеспечивается вентиляция лёгких и восстанавливается кровообращение. Делается анализ крови, определяется pH, газовый состав и электролиты, устраняются нарушения электролитного обмена и корректируется ацидоз. Проводится очищение желудка способом промывания или приёма активированного угля.

Сюжет про Бупренорфин

Источник: https://reshenie-web.ru/entsiklopediya-narkotikov/opiaty/buprenorfin-kak-razvivaetsya-zavisimost.html

Лечим Сами
Добавить комментарий